SGC-CBP30

N° de catalogueS7256 Lot :S725606

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Données techniques

Formule

C28H33ClN4O3
Poids moléculaire 509.04 Numéro CAS 1613695-14-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.44 mM)
Ethanol 25 mg/mL (49.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SGC-CBP30 est un puissant inhibiteur de CREBBP/EP300 avec une IC50 de 21 nM et 38 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité 40 fois et 250 fois supérieure pour CBP par rapport à la première BRD de BRD4 (BRD4(1)) et BRD4(2) respectivement.
Cibles
CREBBP
(Cell-free assay)		 EP300
(Cell-free assay)
21 nM 38 nM
In vitro

En tant que sonde chimique sélective de CREBBP/EP300, SGC-CBP30 montre une cytotoxicité modérée dans les cellules U2OS et les cellules HeLa.

Caractéristiques Sonde chimique sélective de CREBBP/EP300.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    COLO-320-HSR cells

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Cells were then treated for 6 hours with 20μM SGC-SCP30 or DMSO.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    25 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Validation du produit par le client

H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.

Données de [ , , Cell, 2018, 175(1):186-199 ]

Immuno-blot analysis of protein crotonylation after NaCr treatment in the absence or presence of p300/CBP inhibitors.

Données de [ , , J Proteome Res, 2017, 16:1743−1752 ]

Combination of DDR1 and EP300 inhibitors synergistically alleviated BLM-induced pulmonary fibrosis and inflammation in vivo. Except for rats in the normal group, all rats were pre-treated with 2.5 U/Kg bleomycin at day 0, and were orally administrated CQ-061 (50 mg/kg) and/or SGC-CBP30 (25 mg/Kg) or normal saline (NS) once per day for 14 days (from days 1–14). At the 15th day of bleomycin injection, all rats were sacrificed, BALF were collected, and lung tissues were sectioned and subjected to H&E staining.

Données de [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 106:1727-1733 ]

Sellecks SGC-CBP30 A été cité par 38 Publications

Hypoxia-induced phase separation of ZHX2 alters chromatin looping to drive cancer metastasis [ Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10] PubMed: 40185097
Histone lactylation enhances GCLC expression and thus promotes chemoresistance of colorectal cancer stem cells through inhibiting ferroptosis [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):193] PubMed: 40113760
Identification of the core regulatory program driving NEUROD1-induced neuronal reprogramming [ Cell Rep, 2025, 44(4):115523] PubMed: 40173039
Noncoding RNA, ncRNA-a3, Epigenetically Regulates TAL1 Transcriptional Program During Erythropoiesis [ Mol Cell Biol, 2025, 45(4):169-184] PubMed: 40211453
NF-κB signaling directs a program of transient amplifications at innate immune response genes [ bioRxiv, 2025, 2025.03.11.641929] PubMed: 40161744
High-throughput discovery and characterization of viral transcriptional effectors in human cells [ Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8] PubMed: 37348463
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Targeting BRPF3 moderately reverses olaparib resistance in high grade serous ovarian carcinoma [ Mol Carcinog, 2023, 62(11):1717-1730] PubMed: 37493106
Long non-coding RNA ACTA2-AS1 promotes ductular reaction by interacting with the p300/ELK1 complex [ J Hepatol, 2022, 76(4):921-933] PubMed: 34953958

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