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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.550mg/ml
(4.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) avec une valeur d'IC50 de 50 nM et une sélectivité >100 fois supérieure aux autres PRMTs.
Cibles
CARM1 (Cell-free assay)
50 nM
In vitro
À l'exception de PRMT6 (IC50 = 5,2 μM), SGC2085 n'inhibe pas les autres PRMTs. Bien qu'il ait été précédemment démontré que ce composé diméthyle asymétriquement BAF155 au niveau de R1064, aucune activité cellulaire n'est observée pour ce produit chimique lorsqu'il est testé jusqu'à 10 μM. L'absence d'activité cellulaire pour ce composé peut être due à une faible perméabilité.
HEK293 cells are grown in 12-well plates in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL). Thirty percent confluent cells are treated with this compound or DMSO. After 48 h, media are removed and cells are lysed in 100 μL of total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase), complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. After 3 min incubation at room temperature, SDS is added to 1% final concentration. Lysates are run on SDS-PAGE, and immunoblotting is done as outlined below to determine the levels of unmethylated and methylated BAF155.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27390919/
Sellecks SGC2085 A été cité par 3 Publications
N6-methyladenosine-mediated upregulation of H19 promotes resistance to bortezomib by modulating the miR-184/CARM1 axis in multiple myeloma
[ Clin Exp Med, 2025, 25(1):102]
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