SH5-07 (SH-5-07)

N° de catalogueS7923 Lot :S792301

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Données techniques

Formule

C29H28F5N3O5S

Poids moléculaire 625.61 Numéro CAS 1456632-41-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5.000mg/ml (7.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.710mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SH5-07 est un puissant inhibiteur de STAT3 à base d'acide hydroxamique, qui induit des effets cellulaires antitumoraux in vitro et une réponse antitumorale in vivo contre des modèles de gliome humain et de cancer du sein.
Cibles
STAT3
In vitro SH5-07 bloque l'activité de liaison de l'ADN de STAT3 in vitro et dans les cellules de gliome humain, de cancer du sein et de la prostate, ainsi que dans les fibroblastes murins transformés par v-Src. La transcription génique dépendante de STAT3 est bloquée, ainsi que l'expression de Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc et Survivin.
In vivo Dans des modèles de xénogreffe de gliome et de cancer du sein chez la souris, l'administration de SH5-07 inhibe efficacement la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Normal mouse fibroblasts (NIH3T3)

  • Concentrations

    0-8 μM

  • Temps dincubation

    24-48 h

  • Méthode

    Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by FACScan flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    female athymic nude mice

  • Posologies

    3, 5 or 6 mg/kg

  • Administration

    oral gavage/tail vein injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26088127/

Sellecks SH5-07 (SH-5-07) A été cité par 1 Publication

Activation of STAT3 through combined SRC and EGFR signaling drives resistance to a mitotic kinesin inhibitor in glioblastoma [ Cell Rep, 2022, 39(12):110991] PubMed: 35732128

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