(±)-Shikonin

N° de catalogueS8279 Lot :S827904

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Données techniques

Formule

C16H16O5
Poids moléculaire 288.30 Numéro CAS 54952-43-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Ethanol 15 mg/mL (52.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description (±)-Shikonin, un inhibiteur puissant et spécifique de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), est un composant majeur du zicao (pourpre gromwell, la racine séchée de Lithospermum erythrorhizon), une médecine chinoise à base de plantes avec diverses activités biologiques. C'est également un inhibiteur de l'activité du TMEM16A Chloride Channel en utilisant un essai de quenching fluorescent basé sur des cellules. La Shikonine exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant le tumor necrosis factor-α (TNF-α) et prévient l'activation de la voie du nuclear factor-κB (NF-κB) via l'inhibition du Proteasome.
Cibles
chemokine receptor TNF-α Proteasome NF-κB PKM2
(FBP absence)		 Voir plus
0.3 μM
In vitro

À des concentrations nanomolaires, la shikonine inhibe la chimiotaxie des monocytes et le flux de calcium en réponse à une variété de chimiokines CC (CCL2 [protéine chimiotactique des monocytes 1], CCL3 [protéine inflammatoire des macrophages 1α] et CCL5 [protéine régulée lors de l'activation, exprimée et sécrétée par les cellules T normales]), la chimiokine CXC (CXCL12 [facteur 1α dérivé des cellules stromales]) et les chimioattractants classiques (formylméthionyl-leucine-phénylalanine et fraction C5a du complément). La shikonine régule à la baisse l'expression de surface du CCR5, un co-récepteur primaire du VIH-1, sur les macrophages. Les activités anti-VIH et anti-inflammatoires de la shikonine peuvent être liées à son interférence avec l'expression et la fonction des récepteurs de chimiokines. La shikonine inhibe les Chloride Channels activés par le calcium des entérocytes, l'effet inhibiteur est partiellement dû à l'inhibition de l'activité du canal K+ basolatéral.
In vivo

La shikonine retarde significativement la motilité intestinale chez la souris et réduit la teneur en eau des selles dans un modèle de diarrhée à rotavirus chez les souris nouveau-nées sans affecter le processus d'infection virale in vivo. La shikonine a été rapportée pour avoir des activités antioxydantes, antibactériennes, antiparasitaires, antivirales et de cicatrisation des plaies. La shikonine inhibe l'action allergique ainsi que l'hyperréactivité trachéale in vivo. L'injection intrapéritonéale de shikonine a démontré une certaine toxicité, avec une DL50 de 20 mg/kg. L'absorption de la shikonine est rapide si administrée par gavage oral et injection musculaire, car elle est à peine détectée dans le plasma après 1 minute, avec un gavage oral donnant une biodisponibilité d'environ 34 %.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human monocytes

  • Concentrations

    10, 1, 0.1, 0.01 μM

  • Temps dincubation

    12 and 24 hours

  • Méthode

    Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 105 cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Neonatal ICR mice

  • Posologies

    0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936978/
  • http://journal.frontiersin.org/article/10.3389/fphar.2016.00270/full
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21516121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26265618

Sellecks (±)-Shikonin A été cité par 41 Publications

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
FGD3 mediates lytic cell death, enhancing efficacy and immunogenicity of chemotherapy agents in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299] PubMed: 41225536
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
The Identification of a Key Regulator of Mitochondrial Metabolism, the LRPPRC Protein, as a Novel Therapeutic Target in SDHA-Overexpressing Ovarian Tumors [ Cancers (Basel), 2025, 17(12)1942] PubMed: 40563592
Disruption of glucose homeostasis by bacterial infection orchestrates host innate immunity through NAD+/NADH balance [ Cell Rep, 2024, 43(9):114648] PubMed: 39167491
Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141] PubMed: 38739438
Macrophage manufacturing and engineering with 5'-Cap1 and N1-methylpseudouridine-modified mRNA [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307] PubMed: 39229455
The Activation of PKM2 Induces Pyroptosis in Hippocampal Neurons via the NLRP3/Caspase-1/GSDMD Pathway in Neonatal Rats With Hypoxic-Ischemic Brain Injury [ Brain Behav, 2024, 14(10):e70108] PubMed: 39444090
PKM2-mediated neuronal hyperglycolysis enhances the risk of Parkinson's disease in diabetic rats [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200] PubMed: 36908857
Shikonin reverses pyruvate kinase isoform M2-mediated propranolol resistance in infantile hemangioma through reactive oxygen species-induced autophagic dysfunction [ Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821] PubMed: 36369903

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