Sildenafil

N° de catalogueS4684 Lot :S468402

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Données techniques

Formule

C22H30N6O4S
Poids moléculaire 474.58 Numéro CAS 139755-83-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.17 mM)
Water 3.5 mg/mL (7.37 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) est un inhibiteur de la Phosphodiesterase 5 avec une IC50 de 5,22 nM.
Cibles
PDE5
5.22 nM
In vitro Sildenafil améliore la signalisation de l'insuline et la production de NO dans les cellules endothéliales, probablement en réduisant le stress oxydatif induit par l'hyperglycémie et en augmentant les niveaux intracellulaires de Ca2+.
In vivo L'administration aiguë de l'inhibiteur de PDE-5 Sildenafil à une dose unique cliniquement pertinente ne module pas la fonction in vivo du cœur droit hypertrophié défaillant du rat, mesurée par échocardiographie et hémodynamique invasive.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HUVEC and HAEC

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    5 or 72 h

  • Méthode

    HUVEC and HAEC from passages 3 to 6 are cultured for 72 hours in presence of 5.5 mmol/L glucose, 30 mmol/L glucose (high glucose; HG), 10 mmol/L Gluc-N with or without 1 µM of sildenafil (5 or 72 h) and/or 10−7 M insulin.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Wistar rats

  • Posologies

    1 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

Validation du produit par le client

mRNA and protein expression levels of Id‑1 following treatment with 5 μM sildenafil for 24 h. (A) Relative mRNA expression levels of Id‑1 in the HemECs were significantly decreased by 44.2%, according to the 2‑ΔΔCq method (***P=0.0006 vs. control). (B) Western blotting revealed that the protein expression levels of Id‑1 markedly decreased following treatment with sildenafil when compared with the negative control. The TCA 8113 cell line was used as a positive control. HemECs, hemangioma endothelial cells; SIL, sildenafil; ID‑1, inhibitor of differentiation 1.

Données de [ , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650 ]

Sellecks Sildenafil A été cité par 22 Publications

miR-30d Attenuates Pulmonary Arterial Hypertension via Targeting MTDH and PDE5A and Modulates the Beneficial Effect of Sildenafil [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712] PubMed: 39206778
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463] PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580] PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887] PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665] PubMed: 30183517

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