SIS3 Hydrochloride

N° de catalogueS7959 Lot :S795903

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Données techniques

Formule

C28H27N3O3.HCl
Poids moléculaire 489.99 Numéro CAS 521984-48-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (100.0 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.450mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SIS3, un nouvel inhibiteur spécifique de Smad3, inhibe la signalisation TGF-β et activine en supprimant la phosphorylation de Smad3 sans affecter les voies de signalisation MAPK/p38, ERK ou PI3-kinase.
Cibles
Smad3
In vitro L'ajout de SIS3 atténue les effets du TGF-β1 en réduisant l'activité transcriptionnelle. SIS3 inhibe également la différenciation myofibroblastique des fibroblastes par le TGF-β1. SIS3 diminue complètement la phosphorylation constitutive de Smad3 ainsi que l'expression accrue de collagène de type I dans les fibroblastes de sclérodermie, abolissant ainsi la surexpression de la MEC dans les fibroblastes dermiques normaux traités au TGF-β1 et les fibroblastes de sclérodermie in vitro.
In vivo SIS3 inhibe l'activation de Smad3 dans la néphropathie diabétique induite par la streptozotocine (STZ) chez les souris Tie2-Cre;Loxp-EGFP. Il réduit également l'EndoMT induite par les AGE et diminue l'EndoMT dans la néphropathie diabétique induite par la STZ chez les souris Tie2-Cre;Loxp-EGFP. SIS3 réduit significativement l'expression du collagène IV et de la fibronectine dans les glomérules et le tubulointerstitium des souris Tie2-Cre;Loxp-EGFP injectées avec la STZ, suggérant que SIS3 retarde le développement précoce de la glomérulosclérose diabétique et de la fibrose tubulo-interstitielle induites par la STZ. Cependant, l'administration de SIS3 ne réduit pas la protéinurie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Normal human dermal fibroblasts, Scleroderma fibroblasts

  • Concentrations

    0.3, 1, 3 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6J mice

  • Posologies

    1, 2.5, or 5 μg/g

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

Validation du produit par le client

<p>Cultured cardiac fibroblasts infected with vector lentiviruses or EphrinB2 overexpressing lentiviruses were stimulated with specific antagonist against Stat3 (Stattic, 2.5μM) and/or Smad3 (SIS3, 1μM), respectively. The expression level of α-SMA was quantified via western blotting. In vitro experiments repeat 3 times, *P<0.05, **P<0.01.</p>

, , Circ Res, 2017, 121(6):617-627

Levels of PAI-1, phosphorylated SMAD3 at s425 as well as total SMAD3 were determined with western blot in 95D and A549 NSCLC cells after treatment with TGF-β and SIS3.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211 ]

Effect of SIS3, Smad3 inhibitor on TMAO-induced Cardiac Hypertrophy. SIS3 (3 μM) was used to treat cardiomyocytes in the presence or absence of TMAO for 72 h. The cell areas were detected by an immunofluorescence assay in neonatal mouse cardiomyocytes (Scale bar: 25 µm).

Données de [ , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y ]

SIS3 alleviates BLM-induced lung fibrosis. Mice were intratracheally challenged with BLM (1.5 mg/kg) or saline on day 0, and with either SIS3 or control vehicle by intraperitoneal injection (2 mg/kg) every other day until the end of the experiment. Mice were sacrificed three weeks after BLM challenge. (A) Lung morphology of mice in each group was evaluated by hematoxylin-eosin staining. (B) Collagen fiber deposition in pulmonary interstitium was evaluated by Masson

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762 ]

Sellecks SIS3 Hydrochloride A été cité par 87 Publications

Smad3 Mediates Renal Fibrosis via GPX4-Dependent Ferroptosis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5922-5935] PubMed: 41079940
Elevated TGF-β1 impairs synaptic and cognitive function through activation of Smad2/3-Sp1 pathway in AngII-related hypertension [ EMBO Rep, 2025, 26(12):3162-3186] PubMed: 40425782
KLHL25-ACLY module functions as a switch in the fate determination of the differentiation of iTreg/Th17 [ Commun Biol, 2025, 8(1):471] PubMed: 40119138
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
UBR5 mediates colorectal cancer chemoresistance by attenuating ferroptosis via Lys 11 ubiquitin-dependent stabilization of Smad3-SLC7A11 signaling [ Redox Biol, 2024, 76:103349] PubMed: 39260061
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] PubMed: 38502701
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] PubMed: 38769666
Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217] PubMed: 38164169
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1] PubMed: 38512446
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)] PubMed: None

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