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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Sitagliptin (MK-0431) est un inhibiteur oral et hautement sélectif de DPP-4 avec une IC50 de 18 nM. Il est utilisé pour le traitement du diabète de type 2.
Cibles
DPP-4 (Cell-free)
18 nM
In vitro
Sitagliptin présente une marge de sélectivité > 2600 fois supérieure contre DPP8, DPP9 et d'autres membres de la famille des dipeptidyl peptidase (c'est-à-dire, puissance contre DPP-4 vs. DPP8/9). Ce composé réduit la migration in vitro des lymphocytes T CD4 spléniques isolés par une voie impliquant l'activation de cAMP/PKA/Rac1. Il exerce une nouvelle action directe pour stimuler la sécrétion de GLP-1 par la cellule L intestinale via une voie indépendante de DPP-4 et dépendante de la protéine kinase A et MEK-ERK1/2. Il réduit donc l'effet de l'autoimmunité sur la survie du greffon.
In vivo
Sitagliptin est bien absorbé après administration orale avec une biodisponibilité de 87 %. Il a une demi-vie terminale apparente de 10 à 12 h à des doses de 25 à 100 mg et est excrété principalement (≈ 80 %) sous forme de composé inchangé par les reins. Ce composé n'interfère pas avec les enzymes du cytochrome P450 et aucune interaction médicamenteuse significative n'a été rapportée. Il a été démontré qu'il inhibe l'activité de DPP-4 de > 90 % dans les 1 à 2 h suivant l'administration. Il a une courte demi-vie chez la souris (1 à 2 h). Le traitement chronique par sitagliptin dans un modèle murin non génétique de diabète de type 2 entraîne une amélioration significative du contrôle glycémique. L'amélioration de l'homéostasie glucidique est corrélée à la restauration de la masse, de l'architecture et de la capacité de sécrétion d'insuline des cellules des îlots (cellules α et β) en réponse à la stimulation du glucose. Ce composé prolonge la survie des greffons d'îlots chez les souris streptozotocine-induites et NOD. L'administration in vivo de cette substance chimique réduit la migration des lymphocytes T CD4+ des ganglions lymphatiques et de la rate, mesurée in vitro, via des effets médiés par les incrétines et non incrétines, respectivement, et les lymphocytes T CD4+ réactifs à la sDPP-IV splénique et les lymphocytes T CD4+ non réactifs aux incrétines des ganglions lymphatiques ont sélectivement infiltré les îlots de souris NOD diabétiques, après injection dans la veine de la queue. Il a significativement supprimé l'épileptogenèse dans les crises induites par le PTZ (pentylènetétrazol). Ce composé a contrecarré les dommages neuronaux et toutes les altérations biochimiques et histochimiques induites par le PTZ. Le sitagliptin oral peut favoriser la neurogenèse hippocampique, contrecarrer le stress oxydatif hippocampique et prévenir le déclin de la cognition chez la souris.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
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