Sivelestat

N° de catalogueS8136 Lot :S813601

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Données techniques

Formule

C20H22N2O7S

Poids moléculaire 434.46 Numéro CAS 127373-66-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.860mg/ml (4.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sivelestat est un inhibiteur puissant et sélectif de l'élastase neutrophile avec un IC50 de 44 nM. Il ne montre presque aucune activité sur une gamme d'autres Proteases.
Cibles
neutrophil elastase
In vitro Sivelestat réduit les niveaux de médiateurs inflammatoires en inhibant le NF-kB. Il supprime la croissance des cellules de cancer gastrique en inhibant la libération de TGF-α stimulée par NE; Sivelestat supprime l'expression du gène iNOS dans les hépatocytes stimulés par les cytokines pro-inflammatoires.
In vivo Sivelestat pourrait atténuer les lésions rénales liées à la septicémie chez les rats. Il bloque GAPDH/Siah1 qui est une nouvelle voie de signalisation pendant la progression des lésions de la moelle épinière. L'administration de Sivelestat atténue la fibrose pulmonaire après une lésion pulmonaire aiguë chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    TMK-1 gastric carcinoma cells

  • Concentrations

    0.1–1000 µg/mL

  • Temps dincubation

    24, 48 or 72 h

  • Méthode

    Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    50 or 100 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/
  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

Sellecks Sivelestat A été cité par 18 Publications

Neutrophil extracellular traps exacerbate inflammatory arthritis by inhibiting γδ Treg cell differentiation via the AIM2 inflammasome [ Redox Biol, 2025, 87:103881] PubMed: 41046783
Neutrophil extracellular traps impede cancer metastatic seeding via protease-activated receptor 2-mediated downregulation of phagocytic checkpoint CD24 [ J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813] PubMed: 40010762
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340] PubMed: 40020464
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat [ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211] PubMed: 41023684
Cathepsin C inhibition reduces neutrophil serine protease activity and improves activated neutrophil-mediated disorders [ Nat Commun, 2024, 15(1):6519] PubMed: 39174512
Neutrophil Extracellular Traps Mediate Acute Liver Failure in Regulation of miR-223/neutrophil Elastase Signaling in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2] PubMed: 35660025
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus [ Microb Pathog, 2022, 166:105558] PubMed: 35487479
Downregulation of Sepina3n Aggravated Blood-Brain Barrier Disruption after Traumatic Brain Injury by Activating Neutrophil Elastase in Mice [ Neuroscience, 2022, 503:45-57] PubMed: 36089165
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils [ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377] PubMed: 35189160
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900] PubMed: 33440266

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