Sivelestat sodium tetrahydrate

N° de catalogueS4666 Lot :S466604

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Données techniques

Formule

C20H21N2O7S.4H2O.Na
Poids moléculaire 528.51 Numéro CAS 201677-61-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (9.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.830mg/ml (1.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) est un inhibiteur compétitif de l'élastase neutrophile humaine, et inhibe également l'élastase leucocytaire obtenue à partir de lapins, de rats, de hamsters et de souris.
Cibles
neutrophil elastase
In vitro Le Sivelestat supprime à la fois l'adhésion et la transmigration des neutrophiles vers l'endothélium.
In vivo L'administration intraopératoire de sivelestat a effectivement réduit l'induction et l'activation des neutrophiles dans le poumon et a amélioré l'oxygénation après un pontage cardiopulmonaire dans un modèle porcin. En inhibant l'élastase des neutrophiles, le sivelestat agit directement sur les leucocytes accumulés et activés, offrant une protection efficace contre la production de radicaux oxygénés et de cytokines.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentrations

    1, 10, and 50 μg/mL

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Neonatal piglets

  • Posologies

    2 mg/kg/h

  • Administration

    Intraoperative administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

Sellecks Sivelestat sodium tetrahydrate A été cité par 6 Publications

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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