SKF96365

N° de catalogueS7999 Lot :S799902

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Données techniques

Formule

C22H26N2O3.HCl

Poids moléculaire 402.91 Numéro CAS 130495-35-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.55 mM)
Water 80 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 80 mg/mL (198.55 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

4mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.57mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SKF96365, initialement identifié comme un bloqueur de l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, est largement utilisé à des fins diagnostiques, en tant que bloqueur des canaux à potentiel de récepteur transitoire de type canonique (TRPC).
Cibles
TRPC
In vitro Le SKF-96365 présente une activité protectrice contre les lésions induites par le MPP+ dans les cellules PC12 et inhibe significativement la mort cellulaire apoptotique dans les cellules PC12 après administration de MPP+. Le SKF-96365 n'exerce pas d'effets sur la mort cellulaire nécrotique induite par l'agression par le MPP+ dans les cellules PC12. En raison de son activité non sélective, il a été démontré que le SKF-96365 a des effets sur plusieurs autres canaux Ca2+ : il bloque non seulement les canaux Ca2+ activés par haute tension (HVA) aux concentrations de test typiquement utilisées, mais inhibe également puissamment les canaux Ca2+ de type T activés par basse tension (LVA) dans les cellules HEK293. L'effet exact du SKF-96365 sur l'homéostasie calcique intracellulaire pourrait dépendre des types de cellules et des modèles expérimentaux utilisés.
In vivo Le traitement par SKF-96365 a inhibé la cascade de signalisation calcium/calmoduline-dépendante protéine kinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT in vitro et in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    PC12 cells

  • Concentrations

    1 µM, 10 µM or 50 µM 

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1 µM, 10 µM or 50 µM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24 h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1.

Étude animale :

[3]

  • Modèles animaux

    C57BL/6N mice

  • Posologies

    0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse

  • Administration

    intrastriatally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20590636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23383239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19680266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Sellecks SKF96365 A été cité par 14 Publications

Store-operated Ca2+ entry contributes to the ASM phenotype transition in asthma [ Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37] PubMed: 40205756
Inhibition of Osteoclastogenesis by LY90009 through Notch Signaling Modulation in Osteolytic Disease Models [ J Vis Exp, 2025, (224)] PubMed: 41144506
STIM1/Orai1-mediated Ca 2+ influx contributes to the ASM phenotype modulation and ASM-related ECM deposition in asthma [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1] PubMed: none
TSPAN18 facilitates bone metastasis of prostate cancer by protecting STIM1 from TRIM32-mediated ubiquitination [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195] PubMed: 37542345
EHD2 overexpression promotes tumorigenesis and metastasis in triple-negative breast cancer by regulating store-operated calcium entry [ Elife, 2023, 12e81288] PubMed: 36625722
Thalidomide Alleviates Apoptosis, Oxidative Damage and Inflammation Induced by Pemphigus Vulgaris IgG in HaCat Cells and Neonatal Mice Through MyD88 [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:2821-2839] PubMed: 37719363
How filopodia respond to calcium in the absence of a calcium-binding structural protein: non-channel functions of TRP [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):130] PubMed: 36028898
Role of TRPC6 in periodontal tissue reconstruction mediated by appropriate stress [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):401] PubMed: 35932080
Tanreqing Injection Regulates Cell Function of Hypoxia-Induced Human Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells (HPASMCs) through TRPC1/CX3CL1 Signaling Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:3235102] PubMed: 35186183
Theaflavin Promotes Mitochondrial Abundance and Glucose Absorption in Myotubes by Activating the CaMKK2-AMPK Signal Axis via Calcium-Ion Influx [ J Agric Food Chem, 2021, 69(29):8144-8159] PubMed: 34260232

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