SKL2001

N° de catalogueS8320 Lot :S832001

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Données techniques

Formule

C14H14N4O3
Poids moléculaire 286.29 Numéro CAS 909089-13-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SKL2001 est un nouvel agoniste de la Wnt/β-catenin pathway. Il perturbe l'interaction Axin/β-caténine.
Cibles
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
In vitro SKL2001 a régulé positivement la transcription sensible à la β-caténine en augmentant le niveau de protéine β-caténine intracellulaire et a inhibé la phosphorylation de la β-caténine aux résidus Ser33/37/Thr41 et Ser45, ce qui la marquerait pour la dégradation protéasomale, sans affecter les activités enzymatiques de CK1 et GSK-3β. Ce composé a perturbé l'interaction Axin/β-caténine, qui est une étape critique pour la phosphorylation de la β-caténine médiatisée par CK1 et GSK-3β aux Ser33/37/Thr41 et Ser45. Le traitement des cellules souches mésenchymateuses avec ce produit chimique a favorisé l'ostéoblastogenèse et supprimé la différenciation des adipocytes, les deux étant accompagnées par l'activation de la Wnt/β-catenin pathway. Il n'a affecté ni l'activité du rapporteur NF-κB ni celle de p53 et inhibe la phosphorylation de la β-caténine sans affecter l'activité de GSK-3β.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK293 reporter and control cell lines

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    15 h

  • Méthode

    The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

Validation du produit par le client

Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.

Données de [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

A549 cells were treated with SKL2001 for 15 h, cell lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 10 μM, 20 μM) was set for the analysis.

Données de [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

G. Enforced Wnt signaling by SKL-2001 restored cell growth in miR-520e overexpression A549 cells

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

C and D. Forced Wnt/b-catenin signaling by SKL-2001 restored the cell growth in FOXD2-AS1 knockdown NSCLC cells.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 A été cité par 53 Publications

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19] PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348] PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7] PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863] PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87] PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224] PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696] PubMed: 37875515

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