SKLB1002

N° de catalogueS7258 Lot :S725801

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Données techniques

Formule

C13H12N4O2S2
Poids moléculaire 320.39 Numéro CAS 1225451-84-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SKLB1002 est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR2 avec une IC50 de 32 nM.
Cibles
VEGFR2
32 nM
In vitro SKLB1002 montre une cytotoxicité étonnamment faible sur les cellules humaines normales L-02. Ce composé inhibe significativement la prolifération, la migration, l'invasion et la formation de tubes des HUVEC, en inhibant la phosphorylation induite par le VEGF de la kinase VEGFR2 et des protéines kinases en aval, y compris ERK, FAK et Src.
In vivo Chez les embryons de poisson zèbre, SKLB1002 bloque remarquablement la formation d'angiogenèse embryonnaire et induite par la tumeur avec peu ou pas d'impact sur la prolifération cellulaire normale. Chez les souris athymiques porteuses de xénogreffes SW620 ou HepG2, ce composé (100 mg/kg par jour, i.p.) provoque une inhibition significative de la croissance tumorale, inhibe l'angiogenèse tumorale et induit l'apoptose tumorale. Dans le modèle de tumeur 4T1 et CT26, ce produit chimique et l'hyperthermie locale produisent une efficacité synergique anti-angiogénique, anticancéreuse et favorisant l'apoptose.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests d'inhibition de la kinase

    L'inhibition de la kinase est mesurée par des essais radiométriques effectués par le service Kinase Profiler. Brièvement, en présence ou en l'absence de SKLB1002, le VGFR2 (5–10 mU) est incubé dans une solution de réaction de 25 μL contenant 8 mmol/L d'acide 3-(N-morpholino)propanesulfonique (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L d'EDTA, 0,33 mg/mL de protéine basique de myéline, 10 mmol/L d'acétate de Mg et de γ-[33P]ATP. Après incubation pendant 40 minutes à température ambiante, la réaction est arrêtée et 10 μL de la solution de réaction sont ensuite déposés sur un filtre P30 et lavés 3 fois pendant 5 minutes dans de l'acide phosphorique à 75 mmol/L et une fois dans du méthanol avant le comptage par scintillation.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • Concentrations

    ~40 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • Posologies

    ~100 mg/kg daily

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Validation du produit par le client

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Données de [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Données de [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 A été cité par 5 Publications

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

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