SKLB 610

N° de catalogueS6526 Lot :S652601

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Données techniques

Formule

C21H16F3N3O3
Poids moléculaire 415.37 Numéro CAS 1125780-41-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 27 mg/mL (65.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SKLB-610 est un inhibiteur multi-cible des tyrosine kinases. Il est le plus puissant contre VEGFR2 et présente un inhibiteur légèrement plus faible de FGFR2 and PDGFR.
Cibles
VEGFR2 FGFR2 PDGFR PDGFR FGFR2
In vitro

In vitro, SKLB610 montre une inhibition sélective de la prolifération des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVECs) stimulée par le VEGF, et cet effet inhibiteur de la prolifération est associé à une diminution de la phosphorylation de VEGFR2 et de la protéine kinase activée par le mitogène p42/44 (p42/44 MAPK). SKLB610 inhibe la prolifération d'un panel de cellules cancéreuses humaines de manière concentration-dépendante, et les lignées cellulaires A549 de cancer du poumon non à petites cellules humain et HCT116 de cancer colorectal humain sont les plus sensibles au traitement par SKLB610. À une concentration de 10 μM, SKLB610 inhibe respectivement 65 % de l'activité de FGFR2 et 55 % de l'activité de PDGFRE. Par rapport à PDGFR2 et FGFR2, SKLB610 présente une inhibition plus sélective de VEGFR2, qui montre une inhibition de 97 % de l'activité de VEGFR2 à 10 μM in vitro. Aucune inhibition de l'activité enzymatique n'est détectée lorsque 10 μM de SKLB610 sont examinés contre PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE et CDK6/cyclinD3.
In vivo

In vivo, l'administration intrapéritonéale chronique de SKLB610 à une dose de 50 mg/kg/j entraîne une inhibition significative de la croissance des xénogreffes tumorales humaines A549 et HCT116 établies chez des souris nues sans toxicité.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c nude mice implanted with HCT116 and A549 cells

  • Posologies

    50 mg/kg/day

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21691074/

Sellecks SKLB 610 A été cité par 2 Publications

The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor SKLB610 resensitizes ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells to chemotherapeutic drugs [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922] PubMed: 36068781
Cytochrome P450 27C1 Level Dictates Lung Cancer Tumorigenicity and Sensitivity towards Multiple Anticancer Agents and Its Potential Interplay with the IGF-1R/Akt/p53 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853] PubMed: 35887201

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