SMER3

N° de catalogueS4925 Lot :S492501

Données techniques

Formule	C₁₁H₄N₄O₂
Poids moléculaire	224.18	Numéro CAS	67200-34-4
Solubilité (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description	SMER3, l'amplificateur de rapamycine à petite molécule (SMER), est un inhibiteur de l'Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 avec une IC50 de 51 nM.
In vitro	SMER3 inhibe spécifiquement l'ubiquitination par la SCF^Met30 reconstituée de manière recombinante, désassemble ou empêche sélectivement l'assemblage de SCF^Met30 mais pas d'autres complexes SCF, et se lie directement à Met30 (ou au complexe Met30-Skp1), mais pas à Skp1 seul, ce qui inhibe la liaison de Met30 à Skp1. Le traitement par ce composé est capable de réguler à la hausse un ensemble de gènes de la biosynthèse de la méthionine. Il améliore l'effet inhibiteur de croissance de la rapamycine par l'inhibition de SCF^Met30 et le blocage de l'ubiquitination de Met4.

Description

SMER3, l'amplificateur de rapamycine à petite molécule (SMER), est un inhibiteur de l'Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 avec une IC50 de 51 nM.

In vitro

SMER3 inhibe spécifiquement l'ubiquitination par la SCF^Met30 reconstituée de manière recombinante, désassemble ou empêche sélectivement l'assemblage de SCF^Met30 mais pas d'autres complexes SCF, et se lie directement à Met30 (ou au complexe Met30-Skp1), mais pas à Skp1 seul, ce qui inhibe la liaison de Met30 à Skp1. Le traitement par ce composé est capable de réguler à la hausse un ensemble de gènes de la biosynthèse de la méthionine. Il améliore l'effet inhibiteur de croissance de la rapamycine par l'inhibition de SCF^Met30 et le blocage de l'ubiquitination de Met4.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20581845/

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