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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SNS-314 Mesylate est un inhibiteur puissant et sélectif de Aurora A, Aurora B et Aurora C avec des IC50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement, et moins puissant pour Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2.
Cibles
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
In vitro
Dans la lignée cellulaire de carcinome colorectal HCT116, avec des niveaux de protéine p53 intacts ou déplétés, SNS-314 Mesylate montre une efficacité accrue lorsqu'il est administré séquentiellement avec d'autres agents chimiothérapeutiques standard et les synergies les plus profondes sont identifiées pour les agents qui activent le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, par exemple, le docétaxel et la vincristine. Une étude récente montre que ce composé présente une activité antiproliférative puissante dans les cellules HCT116 et inhibe la formation de colonies en agar mou.
In vivo
Le traitement séquentiel avec SNS-314 Mesylate suivi de docétaxel 24 heures plus tard produit une inhibition significative de 72,5% de la croissance tumorale des xénogreffes HCT116, tandis que le docétaxel et ce composé en tant qu'agents uniques ne produisent aucune inhibition significative de la croissance tumorale HCT116. Dans le modèle de xénogreffe de cancer du côlon humain HCT116, l'administration de 50 et 100 mg/kg de cet agent entraîne une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de l'histone H3, indiquant une inhibition efficace de Aurora-B in vivo. De plus, les tumeurs HCT116 d'animaux traités avec cette substance chimique présentent des réponses puissantes et soutenues, y compris une réduction des niveaux d'histone H3 phosphorylée, une augmentation de la caspase-3 et l'apparition d'une taille nucléaire accrue.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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