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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibiteur spécifique de la pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) avec des valeurs d'IC50 de 183 et 80 μM pour PDK2 et PDK4 respectivement, a démontré qu'il déréprime le cotransporteur Na+-K+-2Cl- et un axe de canal ionique potassique mitochondrial. Le Sodium Dichloroacetate augmente la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), déclenche l'apoptose dans les cellules cancéreuses et inhibe la croissance tumorale.
Cibles
PDK4 (Cell-free assay)
PDK2 (Cell-free assay)
80 μM
183 μM
In vitro
Le Sodium Dichloroacetate (DCA) peut déclencher l'apoptose des cellules cancéreuses humaines du poumon, du sein et du cerveau. Après traitement avec ce composé, les cellules cancéreuses montrent des niveaux accrus de ROS, une dépolarisation du MMP in vitro et une apoptose accrue in vitro et in vivo. Il inhibe l'activité de la pyruvate dehydrogenase kinase (PDK), stimulant ainsi l'enzyme mitochondriale pyruvate dehydrogenase (PDH). Lorsqu'elle est désactivée, la PDH ne convertit plus le pyruvate en acétyl-CoA, nécessaire à la respiration mitochondriale et à la phosphorylation oxydative dépendante du glucose. Le DCA déplace ainsi le Metabolism cellulaire de la glycolyse vers l'oxydation du glucose, diminuant le gradient de potentiel de membrane mitochondriale et aidant à ouvrir les pores de transition mitochondriale. Ce changement métabolique facilite la translocation de médiateurs pro-apoptotiques comme le cytochrome c (cyt c) et le facteur induisant l'apoptose (AIF), qui tous deux stimulent l'apoptose. Ainsi, il pousse les cellules cancéreuses à se suicider par apoptose.
In vivo
Le Sodium Dichloroacetate (DCA) peut agir comme un agent cytostatique in vitro et in vivo, sans provoquer d'apoptose (mort cellulaire programmée). Il est découvert comme un médicament sûr sans toxicité cardiaque, pulmonaire, rénale ou de la moelle osseuse. L'effet secondaire courant le plus grave consiste en une neuropathie périphérique, qui est réversible. Ce composé a une activité anticancéreuse dans plusieurs types de cancer, y compris le côlon, la prostate, l'ovaire, le neuroblastome, le carcinoïde pulmonaire, le col de l'utérus, l'endomètre, le cholangiocarcinome, le sarcome et le lymphome à cellules T. D'autres actions antinéoplasiques ont également été suggérées. Celles-ci incluent le blocage de l'angiogenèse, des changements dans l'expression de HIF1-α, l'altération des régulateurs de pH V-ATPase et MCT1, et d'autres régulateurs de survie cellulaire tels que PUMA, GLUT1, Bcl2 et p53. Il est capable de réduire significativement la charge métastatique dans les poumons de rats dans un modèle in vivo hautement métastatique de cancer du sein. In vivo, le traitement par DCA-Na induit une survie de 20% et diminue le diamètre, le volume et le poids tumoral, sans affecter le poids corporel et en évitant les métastases chez les souris C57BL/6.
For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases
[ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623]
Analysis of GCRV Pathogenesis and Therapeutic Measures Through Proteomic and Metabolomic Investigations in GCRV-Infected Tissues of Grass Carp (Ctenopharyngodon idella)
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11852]
A simplified herbal decoction attenuates myocardial infarction by regulating macrophage metabolic reprogramming and phenotypic differentiation via modulation of the HIF-1α/PDK1 axis
[ Chin Med, 2024, 19(1):75]
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