4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)

N° de catalogueS4125 Lot :S412508

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Données techniques

Formule

C10H11O2.Na
Poids moléculaire 187.19 Numéro CAS 1716-12-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 94 mg/mL (502.16 mM)
Water 37 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.850mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) est un sel de 4-phénylbutyrate ou d'acide 4-phénylbutyrique. Ce composé est un inhibiteur de l'histone désacétylase, utilisé pour traiter les troubles du cycle de l'urée.
Cibles
HDAC
In vitro

Le 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) est un inhibiteur bien connu de l'HDAC, qui augmente la transcription génique d'un certain nombre de gènes et exerce également des effets neuroprotecteurs. Il atténue significativement l'épuisement de la dopamine striatale induit par le MPTP et la perte de neurones positifs à la tyrosine hydroxylase dans la substantia nigra.

Ce composé atténue également l'expression de l'antagoniste de l'apoptose Bcl-X(L), de la protéine de réparation des ruptures double brin DNA-dependent protein kinase, du marqueur de progression prostatique cavéoline-1 et du facteur de croissance endothélial vasculaire pro-angiogénique dans les cellules cancéreuses de la prostate. Il a été constaté qu'il agit en synergie avec les radiations ionisantes pour induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses de la prostate.

In vivo

Le 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) prolonge significativement la survie et améliore les phénotypes cliniques et neuropathologiques chez les souris ALS transgéniques G93A. Ce composé améliore l'hypoacétylation des histones observée chez les souris G93A et induit l'expression du facteur nucléaire-kappaB (NF-kappaB) p50, de la sous-unité inhibitrice phosphorylée du NF-kappaB (pIkappaB) et du lymphome à cellules bêta 2 (bcl-2), mais réduit l'expression du cytochrome c et des caspases. Il agit pour phosphoryler IkappaB, transloquer NF-kappaB p50 vers le noyau, ou acétyler directement NF-kappaB p50.

Il augmente également l'acétylation des histones cérébrales et diminue les niveaux de méthylation des histones, comme évalué par immunocytochimie et Western blots dans un modèle de souris transgénique de la maladie de Huntington (HD). Le composé augmente l'ARNm pour les composants de la voie ubiquitine-protéasome et régule à la baisse les caspases impliquées dans la mort cellulaire apoptotique, ainsi que l'immunoréactivité de la caspase 3 active dans le striatum.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    HK-2 cells

  • Concentrations

    1 mM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with the indicated concentration of 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) for 24 h.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6 mice

  • Posologies

    120 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15626823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11571633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15934930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34716302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28649223/

Validation du produit par le client

Representative images and quantitative analysis results of the transwell experiment. Notes: (A) Results of migration assay for DU145. (B) Results of invasion assay for DU145. (C) Results of migration assay for PC3. (D) Results of invasion assay for PC3. “*” Means significantly different from control group, P<0.05. Abbreviation: SPB, sodium phenylbutyrate.

Données de [ , , OncoTargets and Therapy, 2016, 9:2825-2833. ]

Sellecks 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) A été cité par 21 Publications

Epigenetic regulation of cell state by H2AFY governs immunogenicity in high-risk neuroblastoma [ J Clin Invest, 2024, e175310] PubMed: 39255035
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Regulation of Hsa-miR-4639-5p expression and its potential role in the pathogenesis of Parkinson's disease [ Aging Cell, 2023, 22(6):e13840] PubMed: 37101349
Pharmacological heat-shock protein inducers and chemical chaperones inhibit upregulation of interleukin-8 by oxidized phospholipids [ Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327] PubMed: 36692663
Molecular mechanisms underlying the epigallocatechin-3-gallate-mediated inhibition of oral squamous cell carcinogenesis [ Arch Oral Biol, 2023, 153:105740] PubMed: 37354753
Endoplasmic reticulum stress contributes to cisplatin-induced chronic kidney disease via the PERK-PKCδ pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(8):452] PubMed: 35895146
Reciprocal regulation between ER stress and autophagy in renal tubular fibrosis and apoptosis [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1016] PubMed: 34716302
ATF3 contributes to brucine-triggered glioma cell ferroptosis via promotion of hydrogen peroxide and iron [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00700-w] PubMed: 34112960
Artesunate induces ER-derived-ROS-mediated cell death by disrupting labile iron pool and iron redistribution in hepatocellular carcinoma cells [ Am J Cancer Res, 2021, 11(3):691-711] PubMed: 33791148
Verteporfin Is a Promising Anti-Tumor Agent for Cervical Carcinoma by Targeting Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:1781] PubMed: 33014875

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