Sophoridine

N° de catalogueS3895 Lot :S389501

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Données techniques

Formule

C₁₅H₂₄N₂O

Poids moléculaire

248.36

Numéro CAS

6882-68-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (197.29 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Sophoridine (5-Epidihydrosophocarpine, Dihydro-5-episophocarpine), un produit naturel obtenu à partir de plantes médicinales, possède une variété d'effets pharmacologiques, y compris anticancéreux et anti-arythmique, et affecte les systèmes immunitaire et nerveux central.
In vitro	La Sophoridine tue les cellules cancéreuses mais présente une faible cytotoxicité pour les cellules normales. Les cellules de cancer du pancréas sont particulièrement sensibles. Ce composé inhibe la prolifération des cellules de cancer du pancréas et induit un arrêt du cycle cellulaire en phase S et une Apoptosis mitochondrial-related. De plus, il induit une activation soutenue de la phosphorylation d'ERK et de JNK. En outre, ce produit chimique provoque la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules de cancer du pancréas. Il déclenche également une régulation significativement à la baisse de l'expression de p27, CDK2, Survivin, Livin, Bcl-2, E2F1 et de l'activité transcriptionnelle de FoxM1, NF-κb et AP-1, tandis qu'il régule à la hausse l'expression de la caspase-3/8, p53, Smac, c-JNK et p38-MAPK. Ce composé inhibe significativement l'ubiquitine-protéasome dans les cellules tumorales.
In vivo	La Sophoridine est un agent efficace capable d'inhiber la croissance des tumeurs pancréatiques xénogreffées in vivo avec une toxicité bien tolérée. Ce composé atténue l'inflammation intestinale dans le modèle expérimental de colite, ce qui est associé à la régulation à la baisse de l'expression du gène ICAM-1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Miapaca-2 and PANC-1; HPDE Concentrations 0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM Temps dincubation 24 h, 48 h, or 72 h Méthode Two human pancreatic cancer cell lines (Miapaca-2 and PANC-1) and pancreatic ductal epithelial cell line (HPDE) are treated with Sophoridine at different concentrations (0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM) for different lengths of time (24 h, 48 h, or 72 h). Cell viability is determined by the CCK-8 assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux BALB/c homozygous (nu/nu) nude mice (6 weeks, 18 g) Posologies 20 mg/kg or 40 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Miapaca-2 and PANC-1; HPDE
Concentrations
0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM
Temps dincubation
24 h, 48 h, or 72 h
Méthode
Two human pancreatic cancer cell lines (Miapaca-2 and PANC-1) and pancreatic ductal epithelial cell line (HPDE) are treated with Sophoridine at different concentrations (0, 10, 20, 40, 80, or 100 μM) for different lengths of time (24 h, 48 h, or 72 h). Cell viability is determined by the CCK-8 assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
BALB/c homozygous (nu/nu) nude mice (6 weeks, 18 g)
Posologies
20 mg/kg or 40 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28893319/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4358473/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21061213/

Sellecks Sophoridine A été cité par 1 Publication

Sophoridine suppresses lenvatinib-resistant hepatocellular carcinoma growth by inhibiting RAS/MEK/ERK axis via decreasing VEGFR2 expression [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.16108]	PubMed: 33210432

Sophoridine suppresses lenvatinib-resistant hepatocellular carcinoma growth by inhibiting RAS/MEK/ERK axis via decreasing VEGFR2 expression [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.16108]

PubMed: 33210432

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