SP141

N° de catalogueS0901 Lot :S090101

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Données techniques

Formule

C22H16N2O
Poids moléculaire 324.38 Numéro CAS 1253491-42-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SP141 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de MDM2 qui favorise l'auto-ubiquitination et la dégradation de MDM2, et réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération et leur capacité à former des tumeurs chez les souris nues. Ce composé inhibe la croissance des cellules de cancer du pancréas humain avec des valeurs de CI50 inférieures à 0,5 μM (0,38–0,50 μM) de manière indépendante de p53.
Cibles
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 peut se lier directement à MDM2, favorisant son auto-ubiquitination et sa dégradation par le protéasome. Ce composé réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération, avec des concentrations inhibitrices à 50 % <0,5 μM (0,38–0,50 μM). L'augmentation des concentrations de ce produit chimique induit des niveaux croissants de Apoptosis et d'arrêt de la phase G2–M des lignées cellulaires de cancer du pancréas, qu'elles expriment ou non P53 fonctionnel.
In vivo

Le SP-141 (40 mg/kg; administré par injection i.p.; 5 j/semaine pendant environ trois semaines) supprime la croissance tumorale pancréatique dans les modèles de souris xénogreffes et orthotopiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • Concentrations

    0.01-10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • Posologies

    40 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

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