Spautin-1

N° de catalogueS7888 Lot :S788803

Imprimer

Données techniques

Formule

C15H11F2N3
Poids moléculaire 271.26 Numéro CAS 1262888-28-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Spautin-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'autophagy, et inhibe l'activité de déubiquitination de l'USP10 et de l'USP13 avec un IC50 d'environ 0,6-0,7 μM. Ce composé améliore l'apoptosis.
Cibles
USP10
(Cell-free assay)		 USP13
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
In vitro

Spautin-1 favorise la dégradation des complexes Vps34 en régulant l'activité de déubiquitination de l'USP10 et de l'USP13, et réduit les niveaux de PtdIns3P. Dans les cellules traitées par le PDGF, ce composé stabilise l'actine des cellules musculaires lisses α et la calponine, prévient la désorganisation des filaments d'actine, diminue la production de matrice extracellulaire et abroge l'hyperprolifération et la migration des VSMC. Dans les cellules de LMC, il inhibe notablement l'autophagie induite par l'IM en régulant à la baisse Beclin-1, et améliore l'apoptose induite par l'IM en inactivant PI3K/AKT et en activant GSK3β en aval. Ce produit chimique réduit également spécifiquement les titres de virus dengue infectieux dans les cellules BHK-21.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

Validation du produit par le client

Western blot analyses show significant inhibition of autophagy-related gene expression in Spautin-1 treated OCI-AML2 cells after Ara-C treatment.

Données de [ , , Cancer Lett, 2018, 425:1-12 ]

Autophagosomal inhibition was performed in 32D EV, WT CALR, del52, and ins5 expressing cells. The 32D cell lines were treated with the inhibitor spautin-1 for the indicated time. Lysates were prepared, and SDS-PAGE and Western blotting were performed. Antibodies detecting mutated CALR (CALR mut), CALR, LC3I-II, and GAPDH were used for immunostaining. LC3I-II served as control for successful autophagosomal inhibition.

Données de [ , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45 ]

(c) PC-9G cells were treated with BIBW2992 (250 nM) or WZ4002 (15 nM) plus SAHA (2 mM) with or without spautin-1 (20 mM) for 24 hr. The cell lysates were harvestedand the indicated proteins were analyzed by Western blotting.

Données de [ , , Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. ]

Male C57BL/6 mice (n = 8 for each group) were instilled intratracheally with normal saline (NS), PM (100 μg/d), spautin-1 (0.5 mg/d), or PM plus spautin-1 respectively for 2 days, and after 24 h, representative images of lung tissue stained with H&E

Données de [ , , Toxicol Lett, 2017, 280:206-212 ]

Sellecks Spautin-1 A été cité par 45 Publications

Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
HSPA12A acts as a scaffolding protein to inhibit cardiac fibroblast activation and cardiac fibrosis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0] PubMed: 38219869
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Matrine induces autophagic cell death by triggering ROS/AMPK/mTOR axis and apoptosis in multiple myeloma [ Biomed Pharmacother, 2024, 175:116738] PubMed: 38759291
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204] PubMed: 38093367
TRPV1 inhibition overcomes cisplatin resistance by blocking autophagy-mediated hyperactivation of EGFR signaling pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):2691] PubMed: 37165076
Beclin-1-dependent autophagy, but not apoptosis, is critical for stem-cell-mediated endometrial programming and the establishment of pregnancy [ Dev Cell, 2023, 58(10):885-897.e4] PubMed: 37040770
Compensatory cross-talk between autophagy and glycolysis regulates senescence and stemness in heterogeneous glioblastoma tumor subpopulations [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):110] PubMed: 37420311
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.