SQ22536

N° de catalogueS8283 Lot :S828302

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Données techniques

Formule

C₉H₁₁N₅O

Poids moléculaire

205.22

Numéro CAS

17318-31-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

41 mg/mL (199.78 mM)

Water

41 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

14 mg/mL (68.21 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.050mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.340mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le SQ22536 (9-(tétrahydrofuran-2-yl)-9h-purine-6-amine) est un inhibiteur de l'adénylyl cyclase avec une IC50 de 1,4 μM. Ce composé peut inhiber les augmentations des niveaux de cAMP stimulées par la PGE1 dans les plaquettes humaines intactes.

Cibles

Adenylyl cyclase

In vitro

Le SQ22536 (250 µmol/L) atténue l'effet inhibiteur de l'adénosine contre l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, passant de 8±5 à 57±5%, respectivement (p<0.001). Ce composé atténue également une augmentation des niveaux intraplaquettaires de cAMP par l'adénosine, passant de 29±2 à 9±1 pmol/108 plaquettes (p<0.05). Il n'a aucun effet sur l'activité antiagrégante plaquettaire de l'inosine (1 à 4 mmol/L) et sur l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

In vivo

Le SQ22536 abolit les effets protecteurs rénaux chez les souris KK/Ta-Akita. L'amélioration des dommages histopathologiques glomérulaires est éliminée chez les souris KK/Ta-Akita traitées avec ce composé. Le cAMP rénal n'augmente pas après le traitement avec ce produit chimique. En un mot, les actions bénéfiques pour le traitement de la néphropathie sont inhibées par l'inhibiteur de l'adénylate cyclase SQ22536.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs) Concentrations 0.1, 1, 10 mM Temps dincubation 30 min Méthode HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Male C57BL/6J mice Posologies 10 mg/kg Administration s.c.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)
Concentrations
0.1, 1, 10 mM
Temps dincubation
30 min
Méthode
HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Male C57BL/6J mice
Posologies
10 mg/kg
Administration
s.c.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11858802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16332989/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25512345/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 37:3572-3580 ]

: Données de [ , , J Food Sci, 2018, 83(9):2394-2401 ]

Sellecks SQ22536 A été cité par 29 Publications

Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853]	PubMed: 40522031
Wuling San regulates AVPR2-cAMP-PKA-CREB pathway to delay cellular senescence and ameliorate acute kidney injury [ J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679]	PubMed: 40216046
Intracellular Sphingosine-1-Phosphate Induces Lipolysis Through Direct Activation of Protein Kinase C Zeta [ FASEB J, 2025, 39(7):e70528]	PubMed: 40193069
β-Adrenergic Blockers Increase cAMP and Stimulate Insulin Secretion Through a PKA/RYR2/TRPM5 Pathway in Pancreatic β-Cells In Vitro [ Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(2):e70092]	PubMed: 40222952
Promoting collateral formation in type 2 diabetes mellitus using ultra-small nanodots with autophagy activation and ROS scavenging [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):85]	PubMed: 38429826
Maternal obesity may disrupt offspring metabolism by inducing oocyte genome hyper-methylation via increased DNMTs [ Elife, 2024, 13RP97507]	PubMed: 39642055
NEAT1 Deficiency Promotes Corneal Epithelial Wound Healing by Activating cAMP Signaling Pathway [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):10]	PubMed: 38466291
Suppression of cAMP/PKA/CREB signaling ameliorates retinal injury in diabetic retinopathy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12722]	PubMed: 37338034
ACE2 pathway regulates thermogenesis and energy metabolism [ Elife, 2022, 11e72266]	PubMed: 35014608
Regulation of CRE-Dependent Transcriptional Activity in a Mouse Suprachiasmatic Nucleus Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 23-2012226]	PubMed: 36293078

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