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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le SR-12813 est un agoniste du récepteur X de prégnane (PXR) et un inhibiteur de la HMG-CoA Reductase avec une IC50 de 850 nM.
Cibles
pregnane X receptor
HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro
Le SR12813 est un activateur très puissant et efficace des PXR humain et de lapin, avec des valeurs d'EC50 d'environ 200 nM et 700 nM, respectivement. En revanche, ce composé n'est qu'un très faible activateur du PXR de rat et de souris. Il inhibe l'incorporation d'eau tritiée dans le cholestérol avec une IC50 de 1,2 μM mais n'a aucun effet sur la synthèse des acides gras. Ce produit chimique réduit l'activité de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase cellulaire avec une IC50 de 0,85 μM. L'inhibition de l'activité de la HMG-CoA Reductase est rapide avec une T1/2 de 10 min.
In vivo
L'ester bisphosphonate SR12813 abaisse les niveaux de cholestérol chez diverses espèces, y compris les rats, les chiens et les primates.
Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway
[ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163]
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