SR-717 lithium

N° de catalogueS0853 Lot :S085301

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Données techniques

Formule

C15H8F2LiN5O3
Poids moléculaire 351.19 Numéro CAS 2375421-09-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (56.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SR-717 lithium est un agoniste STING non nucléotidique qui démontre une large spécificité interspécifique et interallélique avec une CE50 de 2,1 μM et 2,2 μM dans les lignées cellulaires ISG-THP1 (WT) et ISG-THP1 (cGAS KO), respectivement. Le SR-717 lithium induit également l'expression de cibles cliniquement pertinentes, y compris le ligand 1 de la mort cellulaire programmée 1 (PD-L1), de manière dépendante de STING. Le SR-717 lithium présente une activité antitumorale.
Cibles
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)		 STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.1 μM(EC50) 2.2 μM(EC50)
In vitro

Le SR-717 induit l'expression de PD-L1 dans les cellules THP1 et dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain primaire de manière dépendante de STING.
In vivo

Le SR-717 (par voie intrapéritonéale pendant 7 jours) présente une activité antitumorale chez les souris WT ou Stinggt/gt; il favorise l'activation des lymphocytes T CD8+, des cellules tueuses naturelles et des cellules dendritiques dans les tissus pertinents; et il facilite l'amorçage croisé des antigènes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    ISG-THP1 STING KO cell lines

  • Concentrations

    3.8 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    "Western blot analyses the impact of SR-717 delivery (3.8 mM) on PD-L1 expression in WT THP1 or ISG-THP1 STING KO (STING KO) cells."

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/

Sellecks SR-717 lithium A été cité par 5 Publications

Distinct oligomeric assemblies of STING induced by non-nucleotide agonists [ Nat Commun, 2025, 16(1):3440] PubMed: 40216780
Targeted Delivery of STING Agonist via Albumin Nanoreactor Boosts Immunotherapeutic Efficacy against Aggressive Cancers [ Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216] PubMed: 39339252
Inhibition of cGAS in Paraventricular Nucleus Attenuates Hypertensive Heart Injury Via Regulating Microglial Autophagy [ Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024] PubMed: 36070120
Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats [ J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119] PubMed: 36091334
Sensing of cytoplasmic chromatin by cGAS activates innate immune response in SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382] PubMed: 34732709

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