SR9243

N° de catalogueS7934 Lot :S793401

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Données techniques

Formule

C31H32BrNO4S2
Poids moléculaire 626.62 Numéro CAS 1613028-81-1
Solubilité (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 20 mg/mL chauffé au bain-marie à 50 °C (31.91 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SR9243 est un agoniste inverse puissant et sélectif du LXR.
Cibles
LXR
In vitro Dans les cellules HEK293 exprimant les LXR, SR9243 inhibe l'activation des LXR en améliorant le recrutement du corépresseur LXR. Dans une variété de types de cellules cancéreuses, ce composé réduit la viabilité des cellules cancéreuses, induit la mort cellulaire apoptotique et sensibilise les cellules cancéreuses aux traitements chimiothérapeutiques.
In vivo Chez les souris Ob/Ob nourries avec un régime riche en graisses, SR9243 (60 mg/kg, i.p.) inhibe l'expression du gène de l'enzyme lipogène dépendante du LXR et la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells

  • Concentrations

    100 nM

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing SW620, DU-145, or LLC tumors

  • Posologies

    60 mg/kg, once daily

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26120082/

Sellecks SR9243 A été cité par 2 Publications

Myeloid-Derived Suppressive Cells Deficient in Liver X Receptor α Protected From Autoimmune Hepatitis [ Front Immunol, 2021, 12:732102] PubMed: 34512667
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway. [Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29] PubMed: 27148853

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