SRI-011381 (C381)

N° de catalogueS6654 Lot :S665403

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Données techniques

Formule

C₂₀H₃₁N₃O

Poids moléculaire

329.48

Numéro CAS

1629138-41-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (209.42 mM)

Ethanol

69 mg/mL (209.42 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (9.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SRI-011381 (C381), un nouvel agoniste de la voie de signalisation TGF-beta pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, cible physiquement le lysosome, favorise l'acidification lysosomale, augmente la dégradation de la cargaison lysosomale et améliore la résilience du lysosome aux dommages.

Cibles

TGF-β

In vitro

En augmentant l'expression de TGF-β1, NALP3, collagène-1 et α-SMA, SRI-011381 (C381) inverse partiellement l'effet du férulate de sodium (SF) sur l'expression des protéines liées à la fibrose.

In vivo

SRI-011381 (C381), un agoniste à petite molécule de la signalisation TGFβ, n'a aucun effet sur l'expansion du tractus de sortie (OFT) chez le poisson zèbre, suggérant que l'hyperactivation de la signalisation TGFβ n'est pas suffisante pour induire un anévrisme.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model Concentrations 10 µM Temps dincubation -- Méthode The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29 Posologies 500 µM Administration exposed

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model
Concentrations
10 µM
Temps dincubation
--
Méthode
The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29
Posologies
500 µM
Administration
exposed

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30914160/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8214818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35098309/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35259016/

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Sellecks SRI-011381 (C381) A été cité par 6 Publications

LINC02679 regulates TRIML2 to promote gastric cancer proliferation and invasion via targeting miR-5004-3p [ Noncoding RNA Res, 2025, 13:1-14]	PubMed: 40276014
Connexin 43 controls metastatic behavior in triple negative breast cancer through TGFβ1-Smad3-intergin αV signaling axis Based on optical image diagnosis [ SLAS Technol, 2024, 29(5):100190]	PubMed: 39299505
Latent TGFβ binding proteins 1 and 3 protect the larval zebrafish outflow tract from aneurysmal dilatation [ Dis Model Mech, 2022, dmm.046979]	PubMed: 35098309
Cartilage Endplate Stem Cells Transdifferentiate Into Nucleus Pulposus Cells via Autocrine Exosomes [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201]	PubMed: 33748142
MicroRNA-210-5p alleviates cardiac fibrosis via targeting transforming growth factor-beta type I receptor in rats on high sodium chloride (NaCl)-based diet [ Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587]	PubMed: 34678242
MMP11 promotes the proliferation and progression of breast cancer through stabilizing Smad2 protein [ Oncol Rep, 2021, 45(4)16]	PubMed: 33649832

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