SRT3025 HCl

N° de catalogueS8481 Lot :S848101

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Données techniques

Formule

C31H31N5O2S2.HCl

Poids moléculaire 606.2 Numéro CAS 2070015-26-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (164.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (8.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SRT3025 est un activateur de petite molécule disponible par voie orale de l'enzyme SIRT1.
Cibles
SIRT1
(Cell-free assay)
In vitro SRT3025 inhibe la différenciation, la fusion et la capacité de résorption des ostéoclastes induites par RANKL sans affecter la survie des ostéoclastes. SRT3025 inhibe l'ostéoclastogenèse induite par RANKL dans les macrophages dérivés de la moelle osseuse (BMM) en activant l'AMPK et en désacétylant la lysine 310 de RelA/p65, essentielle à l'activation de la voie de signalisation NF-κB. SRT3025 agit plus rapidement que l'oxymétholone pour améliorer l'hématopoïèse. Il ne fonctionne pas par activation directe de Sirt1 dans les cellules hématopoïétiques. SRT3025 pourrait supprimer la transcription de p21 par la régulation négative d'Egr1. SRT3025 active la protéine Sirt1 de type sauvage mais n'a pas réussi à activer le mutant E230K, une protéine Sirt1 résistante à l'activation (en raison d'une mutation à la position 230).
In vivo Le traitement par SRT3025 inhibe également la croissance tumorale dans les xénogreffes de Panc-1, même s'il n'est pas aussi efficace pour inhiber la viabilité des cellules Panc-1 en culture. SRT3025 est bien toléré chez la souris et a le potentiel d'être utilisé dans plusieurs maladies. L'administration de SRT3025 développe les HSPC et stimule la numération sanguine, tandis qu'une administration à long terme de SRT3025 n'augmente ni ne diminue de manière permanente le potentiel de repopulation des HSC. SRT3025 réduit le cholestérol plasmatique, l'inflammation et l'athérosclérose chez les souris Apoe−/−, et il augmente l'expression hépatique de Ldlr et l'accumulation de Pcsk9.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t cells

  • Concentrations

    0-5 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells are treated with vehicle or different concentrations of SRT3025 for 72 hours and submitted to MTT analysis. 

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Female athymic nu/nu mice

  • Posologies

    50-200 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/

Sellecks SRT3025 HCl A été cité par 5 Publications

Carvedilol sensitizes chemotherapy by targeting STING to boost anti-tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(5):115572] PubMed: 40249703
SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14] PubMed: 39825408
Sirtuin activation targets IDH-mutant tumors [ Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62] PubMed: 32710757
Geriatric Fragility Fractures Are Associated With a Human Skeletal Stem Cell Defect [ Aging Cell, 2020, e13164] PubMed: 32537886
Sirt1 in the Regulation of Interferon Gamma in Severe Aplastic Anemia. [ Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148] PubMed: 31141802

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