SSR128129E

N° de catalogueS7167 Lot :S716701

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₅N₂O₄.Na

Poids moléculaire

346.31

Numéro CAS

848318-25-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.24 mM)

Water

1 mg/mL (2.88 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SSR128129E est un inhibiteur allostérique et oralement actif de FGFR1 avec une IC50 de 1,9 μM, n'affectant pas les autres RTK apparentées.

Cibles

FGFR1

1.9 μM

In vitro

SSR128129E présente une activité plus efficace dans les tests cellulaires grâce à son mécanisme allostérique. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la prolifération et la migration des EC induites par le FGF2 avec des IC50 de 31 nM et 15,2 nM, respectivement. En tant qu'inhibiteur multi-FGFR, il inhibe les réponses médiées par FGFR1-4 et entraîne ainsi le blocage de la prolifération et/ou de la migration dans diverses lignées cellulaires, y compris mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-myélome et HUVEC.

In vivo

Chez les souris atteintes d'arthrite, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inhibe l'Angiogenesis, l'inflammation et la résorption osseuse, et réduit la sévérité des symptômes cliniques. Chez les souris porteuses de divers modèles tumoraux, ce composé (30 mg/kg, p.o.) inhibe à la fois la croissance des tumeurs primaires et les métastases. De plus, il inhibe la croissance des modèles tumoraux réfractaires et sensibles à l'anti-VEGFR2, et améliore l'activité antitumorale de l'anti-VEGFR2. Ce produit chimique inhibe également l'artériosclérose dans un modèle de greffe veineuse chez la souris et l'athérosclérose chez les souris déficientes en apolipoprotéine E.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Test de scintillation de proximité, liaison de ¹²⁵I-FGF-2 Les billes de protéine A SPA sont fournies en suspension dans du PBS à 20 mg/mL, puis diluées avec un tampon de liaison (KCl, 400 mg/L ; MgSO₄ 200 mg/L ; NaCl 6,4 g/L ; NaHCO₃ 3,7 g/L ; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL ; bis Tris Propane 11,292 g/L ; Glucose 4,5 g/L ; Gélatine 0,1 % ; pH 7,0) à 10 mg/mL. Le radioligand ¹²⁵I-FGF-2 et la chimère FGFR-1IIIcß - Fc sont dilués dans le tampon de liaison. La liaison a été réalisée sur des plaques à 96 puits revêtues de 0,1 % de gélatine. Le volume total de l'essai est de 0,1 mL. La liaison de ¹²⁵I-FGF-2 est déterminée par incubation des billes SPA revêtues de protéine A (0,5 mg/essai) avec le récepteur soluble chimère FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/essai), le FGF-2 (20 ng/essai) est utilisé pour la détermination de la liaison non spécifique.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Endothelial cells (ECs) and Panc02 tumor cells Concentrations ~100 nM Temps dincubation 72 hours Méthode Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or this compound for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mouse model of Arthritic and mouse tumor model bearing pancreatic tumor cell line Panc02, murine mammary carcinoma cell line 4T1, murine colon cancer cell line CT26, or human breast MCF7/ADR cell line. Posologies ~30 mg/kg Administration Oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374 ]

: Données de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(1):e285 ]

Sellecks SSR128129E A été cité par 9 Publications

FGF-2 promotes angiogenesis through a SRSF1/SRSF3/SRPK1-dependent axis that controls VEGFR1 splicing in endothelial cells [ BMC Biol, 2021, 19(1):173]	PubMed: 34433435
MEKK1 Regulates Chemokine Expression in Mammary Fibroblasts: Implications for the Breast Tumor Microenvironment [ Front Oncol, 2021, 11:609918]	PubMed: 33868996
Extracellular vesicles from human airway basal cells respond to cigarette smoke extract and affect vascular endothelial cells [ Sci Rep, 2021, 11(1):6104]	PubMed: 33731767
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
VEGF pathway-targeting drugs induce evasive adaptation by activation of neuropilin-1/cMet in colon cancer cells. [ Int J Oncol, 2018, 52(4):1350-1362]	PubMed: 29532881
API5 induces cisplatin resistance through FGFR signaling in human cancer cells. [Jang HS, et al. Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374]	PubMed: 28883546
API5 confers cancer stem cell-like properties through the FGF2-NANOG axis. [Song KH, et al. Oncogenesis, 2017, 6(1):e285]	PubMed: 28092370
Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(10):24011-31]	PubMed: 26473837
Integration of signals along orthogonal axes of the vertebrate neural tube controls progenitor competence and increases cell diversity [ PLoS Biol, 2014, 12(7):e1001907]	PubMed: 25026549

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