Stachydrine

N° de catalogueS3771 Lot :S377102

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Données techniques

Formule

C₇H₁₃NO₂

Poids moléculaire

143.18

Numéro CAS

471-87-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (202.54 mM)

Water

29 mg/mL (202.54 mM)

Ethanol

15 mg/mL (104.76 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.45mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.2mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Stachydrine (bétaïne de proline, L-stachydrine, bétaïne d'hygrate de méthyle) est un dérivé d'ammonium quaternaire de la proline qui est largement répandu chez les espèces de Medicago. C'est un composé osmoprotecteur trouvé dans l'urine. Ce composé est un constituant majeur de l'herbe chinoise Leonurus heterophyllus sweet utilisée pour favoriser la circulation sanguine et dissiper la stase sanguine. Il peut inhiber la voie de signalisation NF-κB.

Cibles

NF-κB

In vitro

La Stachydrine inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose primaire et la production de ROS dans les cellules T47D et MCF-7 de manière dépendante du temps et de la dose. Son traitement induit l'activation de la caspase-3 et diminue l'expression de la protéine anti-apoptotique Bcl-2. Ce composé inhibe simultanément la phosphorylation des protéines Akt et ERK. Il améliore l'effet délétère du glucose élevé sur les EC (cellules endothéliales) et que son effet bénéfique se produit par la modulation de la signalisation de la sénescence cellulaire et de l'expression de SIRT1. Ce produit chimique inhibe l'autophagie excessive induite par l'AngII dans les cellules H9c2. Il bloque la surphosphorylation de la sous-unité p47phox, diminue la translocation de p47phox et p67phox vers la membrane, inhibe l'activité de NOX2 et réduit la génération de ROS.

In vivo

La Stachydrine améliore l'hypertrophie cardiaque, la dysfonction et l'autophagie excessive induites par la constriction aortique transverse (TAC) in vivo. Elle présente des propriétés pharmacologiques significatives, notamment une faible toxicité, des activités anti-inflammatoires en améliorant la perméabilité de la membrane cellulaire, en diminuant les niveaux de facteurs inflammatoires et en réduisant la peroxydation lipidique, et des activités antioxydantes en réduisant l'activité LDH plasmatique et les niveaux de MDA, et une protection contre les lésions d'ischémie-reperfusion myocardique chez les rats. Les paramètres pharmacocinétiques moyens de ce composé après administration orale d'extrait d'Herba Leonuri: Tmax=0,75 h, t1/2z=1,64 h.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Endothelial cells Concentrations 0.1 mM Temps dincubation 72 h Méthode The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats) Posologies 8 mg/kg Administration by oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Endothelial cells
Concentrations
0.1 mM
Temps dincubation
72 h
Méthode
The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats)
Posologies
8 mg/kg
Administration
by oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

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Sellecks Stachydrine A été cité par 3 Publications

Stachydrine alleviates lipid-induced skeletal muscle insulin resistance via AMPK/HO-1-mediated suppression of inflammation and endoplasmic reticulum stress [ J Endocrinol Invest, 2022, 10.1007/s40618-022-01866-8]	PubMed: 35834165
Stachydrine is effective and selective against blast phase chronic myeloid leukaemia through inhibition of multiple receptor tyrosine kinases [ Pharm Biol, 2022, 60(1):700-707]	PubMed: 35348419
Stachydrine prevents LPS-induced bone loss by inhibiting osteoclastogenesis via NF-κB and Akt signalling. [ J Cell Mol Med, 2019, 10.1111/jcmm.14551]	PubMed: 31328430

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