Staurosporine (STS)

N° de catalogueS1421 Lot :S142110

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Données techniques

Formule

C28H26N4O3
Poids moléculaire 466.53 Numéro CAS 62996-74-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.
Cibles
PKCα
(Cell-free assay)		 c-Fgr
(Cell-free assay)		 phosphorylase kinase
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Voir plus
2 nM 2 nM 3 nM 4 nM 5 nM
In vitro La Staurosporine (STS), un alcaloïde microbien, inhibe significativement la protéine kinase C du cerveau de rat avec une IC50 de 2,7 nM. Elle présente également un fort effet inhibiteur contre les cellules HeLa S3 avec une IC50 de 4 nM. Ce composé inhibe une variété d'autres protéines kinases, y compris PKA, PKG, la phosphorylase kinase, la S6 Kinase, la Myosin light chain kinase (MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr et Syk avec des IC50 de 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM et 16 nM, respectivement. À 1 μM, elle induit >90% d'apoptose dans les cellules PC12. De manière cohérente, ce traitement induit une élévation rapide et prolongée des niveaux intracellulaires de calcium libre [Ca2+]i, une accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) mitochondriales et un dysfonctionnement mitochondrial subséquent. L'apoptose des cellules MCF7 induite par STS peut être améliorée par l'expression de la caspase-3 fonctionnelle via l'activation de la caspase-8 et le clivage de Bid. Le traitement à 1 μM n'inhibe que partiellement la phosphorylation de Bcl2 stimulée par l'IL-3 mais bloque complètement la phosphorylation de Bcl2 médiée par la PKC. Il induit l'apoptose des fibroblastes de prépuce humain AG-1518, dépendant de la libération du cytochrome c et de l'activation des caspases médiées par les cathepsines lysosomales D. En plus d'activer la voie classique de l'apoptose mitochondriale, STS déclenche une nouvelle voie d'apoptose intrinsèque, reposant sur l'activation de la caspase-9 en l'absence d'Apaf-1.
In vivo Dans les modèles d'ischémie de gerbille et de rat, un prétraitement avec Staurosporine (STS) (0,1–10 ng) avant l'ischémie prévient les dommages neuronaux de manière dose-dépendante, suggérant l'implication de la PKC dans la mort des cellules pyramidales CA1 après l'ischémie.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai enzymatique et essai de liaison

    La protéine kinase C est dosée dans un mélange réactionnel (0,25 mL) contenant 5 μmol de Tris/HCl, pH 7,5, 2,5 μmol d'acétate de magnésium, 50 μg d'histone II S, 20 μg de phosphatidylsérine, 0,88 μg de dioléine, 125 nmol de CaCl2, 1,25 nmol de [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) et 5 μg d'enzyme partiellement purifiée. La liaison de [3H]PDBu à la protéine kinase C est déterminée: Le mélange réactionnel (200 μL) contenait 4 μmol de Tris/malate, pH 6,8, 20 μmol de KCl, 30 nmol de CaCl2, 20 μg de phosphatidylsérine, 5 μg de protéine kinase C partiellement purifiée, 0,5% (concentration finale) de DMSO, 10 pmol de [3H]PDBu (1-3 × 104 cpm/pmol) et 10 μL de diverses quantités de Staurosporine (STS).
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    PC12

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentration 1 μM

  • Temps dincubation

    ~32 hours

  • Méthode

    Cells are exposed to Staurosporine (STS) for ~32 hours, after which they are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Under epifluorescence illumination, the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined.
Étude animale :

[8]
  • Modèles animaux

    Male Mongolian gerbils or male Wistar rats subjected to transient ischemia

  • Posologies

    ~10 ng

  • Administration

    Stereotaxically administered into the bilateral CAl subfield of the hippocampus

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3457562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8529658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9486765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10677502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2384538/

Validation du produit par le client

Données de [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Données de [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Intracellular concentration of HSF1-phosphoserine 326, total HSF1, S6 kinase-phosphothreonine-389, total S6 kinase and β-actin, without or with heat shock in HeLa cells pretreated with mTOR inhibitors rapamycin (30 nM) and KU0063794 (2 uM) and kinase inhibitor staurosporine (100 nM) for 2 hr. Relative levels of HSF1-phosphoserine 326 in cells after the various treatments were determined by densitometric analysis of X-ray films, normalized to untreated cells (lane 1), and are indicated below the representation of the immunoblots.

Données de [ PLoS One , 2012 , 7(6), e39679 ]

Caspase-8, 9, 3, 6, PARP, and cleaved PARP were detected in POTEG overexpressed cells and control cells with or without STS treatment.

Données de [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895 ]

Sellecks Staurosporine (STS) A été cité par 193 Publications

Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
A Leishmania virulence factor harnesses an allosteric kinase switch to regulate its ubiquitin ligase activity [ Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11] PubMed: 40997810
Targeting SUMO2 reverses aberrant epigenetic rewiring driven by SS18::SSX fusion oncoproteins and impairs sarcomagenesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w] PubMed: 40804185
Deep transfer learning approach for automated cell death classification reveals novel ferroptosis-inducing agents in subsets of B-ALL [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):396] PubMed: 40382332
Exploiting dysregulated iron homeostasis to eradicate persistent high-grade serous ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):423] PubMed: 40998801
EGFR-mediated crosstalk between vascular endothelial cells and hepatocytes promotes Piezo1-dependent liver regeneration [ Genes Dis, 2025, 12(3):101321] PubMed: 40083329
Real-time nanomechanical visualization and profiling for rapid discrimination of early-stage regulated cell death modalities [ Talanta, 2025, 298(Pt B):129001] PubMed: 41106246
Capturing the Heterogeneity of the PDAC Tumor Microenvironment: Novel Triple Co-Culture Spheroids for Drug Screening and Angiogenic Evaluation [ Cells, 2025, 14(6)450] PubMed: 40136699
Macrophages with different origins proliferate ex vivo and do not lose their core intrinsic features [ iScience, 2025, 28(6):112635] PubMed: 40510129
Impact of the changes in substrate specificity of herpes simplex virus 1 protein kinase Us3 on viral infection in vitro and in vivo [ J Virol, 2025, 99(7):e0040025] PubMed: 40586577

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