G10 (STING agonist-1)

N° de catalogueS8954 Lot :S895401

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Données techniques

Formule

C21H16ClFN2O3S
Poids moléculaire 430.88 Numéro CAS 702662-50-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (146.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description G10 (STING agonist-1) est un nouvel agoniste de STING spécifique à l'homme qui déclenche une transcription associée au facteur régulateur d'IFN 3 (IRF3)/interféron de type I (IFN) dans les fibroblastes humains. Ce composé réduit puissamment la croissance du virus Chikungunya (CHIKV) avec un IC90 de 8,01 μM et bloque la réplication des espèces d'Alphavirus, le virus de l'encéphalite équine vénézuélienne (VEEV) avec un IC90 de 24,57 μM.
Cibles
STING IRF3/IFN CHIKV
(Cell-based assay)		 VEEV
(Cell-based assay)
8.01 μM 24.57 μM
In vitro

G10 (STING agonist-1) induit une transcription dépendante de l'IFN/IRF3, mais pas de NF-κB, dans les fibroblastes humains, et exerce une activité antivirale contre les Alphavirus du Nouveau et de l'Ancien Monde. Il déclenche la synthèse et la sécrétion d'interféron bioactif dépendant de STING, induit une activité dépendante d'IRF3 et favorise l'expression de l'ARNm antiviral inné dans les cellules humaines primaires.
In vivo

Étant donné que l'activation immunitaire innée induite par G10 (STING agonist-1) n'est pas observée dans les cellules murines, le DMXAA (un analogue de ce composé, avec des effets physiologiques similaires) est utilisé dans le modèle murin couramment utilisé d'infection par le CHIKV. L'agonisme de STING inhibe la réplication du CHIKV in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human foreskin fibroblasts, Vero cells, BHK-21 cells, C6/36 cells, RAW264.7 cells, THP1-ISG-Lucia cells, Human peripheral blood mononuclear cells

  • Concentrations

    6.25-200 μM, 100 μM

  • Temps dincubation

    7 h, 18 h

  • Méthode

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Sellecks G10 (STING agonist-1) A été cité par 1 Publication

Lats2 deficiency protects the heart against myocardial infarction by reducing inflammation and inhibiting mitochondrial fission and STING/p65 signaling [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440] PubMed: 37497006

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