STM2457

N° de catalogueS9870 Lot :S987007

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Données techniques

Formule

C25H28N6O2
Poids moléculaire 444.53 Numéro CAS 2499663-01-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (40.49 mM)
Ethanol 18 mg/mL (40.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description STM2457 est un inhibiteur catalytique premier de sa catégorie, hautement puissant et sélectif de l'RNA Methyltransferase METTL3 avec une IC50 de 16,9 nM. STM2457 est hautement spécifique de METTL3 et n'a montré aucune inhibition d'autres RNA methyltransferases.
Cibles
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
In vitro

Ce composé présente une inhibition catalytique très efficace et sélective sur la RNA methyltransferase METTL3, provoquant des défauts d'expression génique compatibles avec un effet sur l'efficacité de la traduction de l'ARNm des substrats m6A.
In vivo

STM2457 prévient l'expansion de la leucémie myéloïde aiguë (LMA) et réduit le nombre de cellules souches leucémiques clés in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MOLM-13 cells

  • Concentrations

    0.1, 1, 5 and 10 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Western blot analysis
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    AML PDX-1 mice (NPM1c cells), AML PDX-2 mice (MLL-AF6 cells), AML PDX-3 mice (MLL-AF10)

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33902106/

Sellecks STM2457 A été cité par 21 Publications

Subcellular level spatial transcriptomics with PHOTON [ Nat Commun, 2025, 16(1):4457] PubMed: 40368943
IGF2BP3 redirects glycolytic flux to promote one-carbon metabolism and RNA methylation [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5] PubMed: 41015030
METTL3 depletion blocks vesicular stomatitis virus replication in pancreatic cancer cells through the establishment of an intrinsic antiviral state [ J Virol, 2025, e0228424.] PubMed: 40214229
METTL3 contributes to osimertinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines by regulating CDC25A and AURKB mRNA stability [ Cell Signal, 2025, 136:112156] PubMed: 41043761
The roles of a MiRNA and its targeted methyltransferase 3 in carotenoid accumulation in adductor muscles of QN orange scallops [ BMC Genomics, 2025, 26(1):223] PubMed: 40050716
METTL3-mediated m 6A modification of pri-miRNA-31 promotes hypertrophic scar progression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2025, 10.3724/abbs.2025033] PubMed: 40109092
ZIC2 and ZIC3 promote SWI/SNF recruitment to safeguard progression towards human primed pluripotency [ Nat Commun, 2024, 15(1):8539] PubMed: 39358345
METTL3-VISTA axis-based combination immunotherapy for APC truncation colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009865] PubMed: 39653551
Suppression of the METTL3-m6A-integrin β1 axis by extracellular acidification impairs T cell infiltration and antitumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(2):113796] PubMed: 38367240
N6-methyladenosine-modified SRPK1 promotes aerobic glycolysis of lung adenocarcinoma via PKM splicing [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106] PubMed: 39095708

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