SU1498

N° de catalogueS6535 Lot :S653501

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Données techniques

Formule

C25H30N2O2
Poids moléculaire 390.52 Numéro CAS 168835-82-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SU1498, un puissant inhibiteur de KDR (IC50 = 0,7 μM), stimule l'accumulation d'ERK1/2 phosphorylé dans les cellules endothéliales.
Cibles
KDR
In vitro

Le SU1498 accentue l'accumulation d'ERK phosphorylé dans les cellules endothéliales et inhibe son activité kinase, tout en n'ayant aucun effet sur la phosphorylation d'Akt. Ce composé n'affecte pas la translocation de phospho-ERK vers le noyau.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVECs

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    15 min

  • Méthode

    Cells are inoculated into the wells of 6-well culture plates (3 × 105 cells/well) and grown for 16 h in DMEM-based medium at 37 °C in the atmosphere of 5% CO2. After an overnight starvation (0.5% fetal bovine serum), the medium is removed, and the cells are washed with PBS and overlaid with 0.4 ml of DMEM. From this point on, all incubations are done at 25 °C. The inhibitors (SU1498, 10 μM; AG1433, 10 μM; AG1296, 25 μM; PD153035, 1 μM) are added and followed 15 min later by the growth factors: SPP, 1 μm; VEGF, 100 ng/ml; HGF, 100 ng/ml; bFGF, 10 ng/ml; EGF, 10 ng/ml. Forskolin (10 μm), a gratuitous inducer of adenylyl cyclase, is used as a control because of its known ability to enhance ERK phosphorylation. After a 10-min incubation, the medium is siphoned off, and the cells are lysed with 100 μl of lysis buffer. Samples (10 μl) of each lysate are fractionated by SDS-PAGE, and proteins are transferred to nitrocellulose and probed with anti-phospho-Akt or anti-phospho-ERK1/2 antibody. To show comparable loading, anti-actin antibody is used.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14625306/

Sellecks SU1498 A été cité par 2 Publications

Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
[ Biol Open, 2018, ] PubMed: 30232195

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