SU 5402

N° de catalogueS7667 Lot :S766702

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Données techniques

Formule

C17H16N2O3
Poids moléculaire 296.32 Numéro CAS 215543-92-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SU5402 est un puissant inhibiteur multi-cibles de la Protein Tyrosine Kinase, avec une IC50 de 20 nM, 30 nM et 510 nM pour VEGFR2, FGFR1 et PDGF-Rβ, respectivement.
Cibles
VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
In vitro SU5402 inhibe la prolifération cellulaire dépendante de VEGF, FGF, PDGF avec une IC50 de 0,05 μM, 2,80 μM, 28,4 μM, respectivement. Dans les HUVEC, ce composé inhibe sélectivement la mitogenèse induite par le VEGF de manière dose-dépendante avec une IC50 de 0,04 μM. Dans les cellules épithéliales nasopharyngées, il atténue la glycolyse aérobie, la transformation cellulaire, la migration cellulaire et l'invasion médiées par LMP1. Dans les cellules murines C3H10T1/2, ce produit chimique diminue l'effet de FGF23 sur la différenciation cellulaire.
In vivo Chez la souris, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibe la croissance sous-cutanée d'un panel de lignées cellulaires tumorales en inhibant le processus angiogénique associé à la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essais kinases de FGF-R1 et Flk-1/KDR.

    La partie catalytique de FGF-R1 et Flk-1/KDR est exprimée sous forme de protéines de fusion GST après infection de cellules de Spodoptera frugiperda (sf9) avec des baculovirus modifiés. GST-FGFR1 et GST-Flk1 sont purifiées à homogénéité à partir de lysats de cellules sf9 infectées par chromatographie sur sépharose au glutathion. Les essais sont réalisés dans des microplaques de 96 puits qui ont été revêtues pendant la nuit avec 2,0 μg d'un peptide polyGlu-Tyr (4:1) dans 0,1 mL de PBS par puits. Les kinases purifiées sont diluées dans un tampon d'essai kinase (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl et 0,1 mM orthovanadate de sodium) et ajoutées à tous les puits de test à raison de 5 ng de protéine de fusion GST pour 0,05 mL de volume de tampon. Les composés de test sont dilués dans 4% de DMSO et ajoutés aux puits de test (0,025 mL/puits). La réaction kinase est initiée par l'ajout de 0,025 mL de 40 μM ATP/40 mM MnCl2, et les plaques sont agitées pendant 10 min avant d'arrêter les réactions par l'ajout de 0,025 mL de 0,5 M EDTA. La concentration finale d'ATP était de 10 μM, ce qui correspond à deux fois la valeur de Km déterminée expérimentalement pour l'ATP. Les puits de contrôle négatif reçoivent du MnCl2 seul sans ATP. Les plaques sont lavées trois fois avec 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl et 0,05% Tween-20 (TBST). Un antisérum polyclonal de lapin anti-phosphotyrosine est ajouté aux puits à une dilution de 1:10000 dans du TBST pendant 1 h. Les plaques sont ensuite lavées trois fois avec du TBST. Un antisérum de chèvre anti-lapin conjugué à la peroxydase de raifort est ensuite ajouté à tous les puits pendant 1 h. Les plaques sont lavées trois fois avec du TBST, et la réaction de la peroxydase est détectée par l'ajout de 2,2'-azinobis(3-éthylbenzthiazoline-6-sulfonique) (ABTS). La lecture colorimétrique de l'essai est laissée se développer pendant 20-30 min et lue sur un lecteur de plaques ELISA Dynatech MR5000 en utilisant un filtre de test de 410 nM.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    96 hours

  • Méthode

    Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO2. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors

  • Posologies

    25 mg/kg/d

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Validation du produit par le client

Four FGFR inhibitors, namely PD-173074 (PD-74), PD-166866 (PD-66), SU5402 (SU54) and NVP-BGJ398 (BG-98), inhibit A673, SKNMC, POE, RDES and SKES Ewing cell growth in vitro in a dose-dependent manner, whereas normal cells (IMR90 fibroblasts) remained unaffected. PD-74 proved to be most effective in four out of five Ewing sarcoma cell lines tested. Cells were grown in 10% FBS conditions and cell proliferation was measured after 72 h using a Resazurin assay.

Données de [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular (a) pathway inhibitors. Formation of radially growing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p<0.05, **p<0.01 versus PDR vitreous.

Données de [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 A été cité par 24 Publications

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536] PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370] PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924] PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699] PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947] PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432] PubMed: None

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