SU6656

N° de catalogueS7774 Lot :S777403

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Données techniques

Formule

C19H21N3O3S
Poids moléculaire 371.45 Numéro CAS 330161-87-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.850mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SU 6656 est un inhibiteur sélectif de la kinase de la famille Src avec une IC50 de 280 nM, 20 nM, 130 nM et 170 nM pour Src, Yes, Lyn et Fyn, respectivement.
Cibles
YES Lyn Fyn Src
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In vitro

Dans les cellules NIH 3T3, SU 6656 inhibe l'induction de la phase S stimulée par le PDGF avec une IC50 de 0,3-0,4 μM. SU 6656 inhibe également la prolifération des cellules NIH 3T3 médiée par le PDGF et le sérum, ainsi que la synthèse d'ADN stimulée par le facteur de croissance épidermique et le facteur de stimulation des colonies 1 dans les cellules NIH 3T3 normales et transfectées par le récepteur du facteur de stimulation des colonies 1. SU6656 inhibe l'induction de c-Myc et l'activation d'ERK2 stimulées par le PDGF. Le prétraitement des cellules T de Jurkat avec SU 6656 entraîne une augmentation de l'activité luciférase de VSV-G. SU 6656 altère la régulation positive de l'ARNm et de la protéine CTGF médiée par le TGF-β dans les cellules épithéliales proximales HKC-8, et réduit également l'expression de CTGF dans les cellules exposées aux facteurs de croissance autocrines. SU 6656 interfère avec l'activité de l'Aurora kinase, entraînant une inhibition de la division cellulaire et la formation de noyaux multilobulaires.
In vivo

SU 6656 atténue de manière marquée et dose-dépendante le syndrome de sevrage nicotinique expérimental induit chez la souris, mesuré en termes de WSS et de score d'anxiété.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests biochimiques de kinase pour la détermination de l'IC50 et les études cinétiques

    Les mesures d'IC50 sont effectuées en utilisant du poly-Glu-Tyr (4:1) ou, dans le cas de Lck, du poly-Lys-Tyr (4:1) comme substrat peptidique. Le cation divalent est 20 mM MgCl2 (dans le cas de Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk ou Abl) ou 10 mM MnCl2 (dans le cas de FGFR1, IGF1R, Lck ou Met). Les concentrations finales d'ATP sont les suivantes : Src, 10 μM ; Fyn, 6 μM ; Yes, 100 μM ; Lyn, 2 μM ; Csk, 10 μM ; Frk, 10 μM ; Abl, 4 μM ; FGFR1, 10 μM ; IGF1R, 2 μM ; Lck, 2 μM ; Met, 5 μM ; PDGFR, 6 μM. Les mesures d'IC50 de l'autophosphorylation du PDGFRb sont déterminées sur le PDGFRb immunoprécipité. Les valeurs de Km sont calculées en utilisant la méthode d'Eadie-Hofstee.
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    HKC-8 cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Inbred Swiss albino male mice

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Validation du produit par le client

<p>(B) IP3 levels measured by ELISA in CD36OE and vector control of HepG2.2.15 and HepAD38 cells (n = 3) (*P < 0.05). (C) Src kinase inhibitor (SU6656) decreases cytosolic Ca2+ in CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 24 h, Cytosolic Ca2+ was measured after treatment using flow cytometry (n = 3) (*** p < 0.001). (D) Src kinase inhibitor (SU6656) overrides the higher HBV replication induced by CD36 overexpression. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36 overexpression of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 96 h. HBV DNA were extracted and detected by real-time PCR (n = 4). (**P < 0.01 and*** p < 0.001).</p>

, , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

Interaction between Src and FAK during ILTV infection in LMH cells. The protein levels of FAK, phosphorylated FAK (p-FAK), Src, and phosphorylated Src (p-SRC) were assayed in LMH cells with or without ILTV infection upon pretreatment with SU6656. β-Tubulin or β-actin was used as a loading control. The intensity ratio between the corresponding bands (upper band/lower band) was determined using ImageJ and normalized to the ratio of DMSO.

Données de [ , , J Virol, 2015, 90(1):9-21 ]

H, Adriamycin-treated cells were cultured for 23 h in the presence of cytochalasin D to inhibit cytokinesis. The numbers of binucleated cells were counted, and the mitotic index was determined in parallel. N, nucleus.

Données de [ , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29. ]

Sellecks SU6656 A été cité par 30 Publications

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2] PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244] PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774] PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51] PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699] PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158] PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399

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