SW033291

N° de catalogueS7900 Lot :S790002

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₀N₂OS₃

Poids moléculaire

412.59

Numéro CAS

459147-39-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (201.16 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (24.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SW033291 est un inhibiteur sélectif de la 15-hydroxyprostaglandine Dehydrogenase (15-PGDH) avec des IC50 et K_i de 1,5 nM et 0,1 nM, respectivement.

Cibles

15-PGDH (Cell-free assay)	15-PGDH (Cell-free assay)
0.1 nM(Ki)	1.5 nM

In vitro

Dans les cellules Vaco-503, SW033291 (2,5 μM) diminue l'activité enzymatique cellulaire de la 15-PGDH de 85 %.

In vivo

Chez les souris recevant une greffe de moelle osseuse, SW033291 (10 mg/kg, i.p.) favorise la récupération hématopoïétique. Dans les modèles murins de lésions du côlon et du foie, ce composé réduit les niveaux de cytokines inflammatoires associées à la colite, protège les souris de la colite et favorise la régénération hépatique.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests d'activité de la protéine 15-PGDH recombinante Pour la caractérisation initiale de l'inhibition de l'activité enzymatique de la 15-PGDH par SW033291, des réactions sont assemblées avec des concentrations spécifiques à l'expérience de l'enzyme 15-PGDH et des concentrations spécifiques à l'expérience de ce composé, plus 150 μM de NAD(+) et 25 μM de PGE2 dans un tampon de réaction (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01 % de Tween 20). Le mélange réactionnel est incubé pendant 15 min à 25 ºC dans un lecteur Envision. L'activité enzymatique est déterminée en suivant la génération de NADH mesurée par l'enregistrement de la fluorescence à Ex/Em=340 nM/485 nM toutes les 30 secondes pendant 3 minutes, commençant immédiatement après l'ajout de PGE2. Les valeurs IC50 sont calculées avec le logiciel GraphPad Prism 5 en utilisant la fonction dose-réponse sigmoïde et sont tracées en fonction de la concentration de ce produit chimique.
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires BMSCs Concentrations 1 μM Temps dincubation 5 days Méthode Cells were treated with indicated concentration of this compound for 5 days.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mice receiving a bone marrow transplant, and Mouse models of colon and liver injury Posologies 10 mg/kg twice daily Administration i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Sellecks SW033291 A été cité par 5 Publications

Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535]	PubMed: 35087048
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324]	PubMed: 34468315
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934]	PubMed: 34834349
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554]	PubMed: 32191640
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181]	PubMed: 30643142

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