SX-682

N° de catalogueS8947 Lot :S894701

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S

Poids moléculaire

467.20

Numéro CAS

1648843-04-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

93 mg/mL (199.05 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le SX-682 est un inhibiteur allostérique de petite molécule biodisponible par voie orale des récepteurs CXCR1 et CXCR2 qui bloque le recrutement des MDSC tumoraux et améliore l'activation des lymphocytes T et l'immunité antitumorale.

Cibles

CXCR1

CXCR2

In vivo

L'accumulation de CXCL1 dans la tumeur entière in vivo dans les tumeurs MOC1 et LLC est significativement plus importante que dans la muqueuse buccale et le poumon normal, respectivement, et n'est pas diminuée avec le traitement au SX-682. L'accumulation plasmatique de CXCL1 est plus importante chez les souris porteuses de tumeurs par rapport aux souris naïves pour les deux modèles et augmente après le traitement par ce composé. Le traitement des souris porteuses de tumeurs MOC1 ou LLC avec ce produit chimique, débutant 10 ou 20 jours après l'initiation de la tumeur, n'altère pas l'expression de CXCR1 ou CXCR2 sur les cellules tumorales in vivo. Après le traitement in vivo avec ce composé, l'expression du TGF-β de surface cellulaire ou des gènes de la superoxyde dismutase 1/2, responsables de la production de H₂O₂, par les PMN-MDSC tumoraux n'est pas significativement modifiée.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x10⁵ cells in PBS) Posologies 500 mg/kg Administration Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Sellecks SX-682 A été cité par 3 Publications

Modulating the CXCR2 Signaling Axis Using Engineered Chemokine Fusion Proteins to Disrupt Myeloid Cell Infiltration in Pancreatic Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(5)645]	PubMed: 40427538
QDPR deficiency drives immune suppression in pancreatic cancer [ Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8]	PubMed: 38642552
Targeting of SLC25A22 boosts the immunotherapeutic response in KRAS-mutant colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):4677]	PubMed: 37542037

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