Syrosingopine

N° de catalogueS9907 Lot :S990701

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Données techniques

Formule

C₃₅H₄₂N₂O₁₁

Poids moléculaire

666.71

Numéro CAS

84-36-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (149.99 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Syrosingopine est un inhibiteur double de MCT1 et MCT4 avec des valeurs d'IC50 de 2500 nM et 40 nM dans les cellules HAP1, respectivement.

Cibles

MCT4 (in HAP1 cell)	MCT1 (in HAP1 cell)
40 nM	2500 nM

In vitro

Le traitement par Syrosingopine entraîne des niveaux élevés de lactate intracellulaire et, par conséquent, une inhibition par le produit final de la lactate déshydrogénase en inhibant les transporteurs de lactate MCT1 et MCT4. La perte de la capacité de régénération du NAD+ due au traitement combiné par metformine et Syrosingopine entraîne un blocage glycolytique, conduisant à l'épuisement de l'ATP et à la mort cellulaire. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

Le traitement par Syrosingopine entraîne une réduction significative des niveaux de lactate sérique et une augmentation du lactate intracellulaire dans les nodules tumoraux hépatiques chez les souris modèles de tumeurs hépatiques traitées par Syrosingopine. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Lignées cellulaires HCT116 cells, HeLa, HAP1 Concentrations 10 μM Temps dincubation 2 h Méthode HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.
Étude animale :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modèles animaux Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice Posologies 7.5 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Lignées cellulaires
HCT116 cells, HeLa, HAP1
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
2 h
Méthode
HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.

Étude animale :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Modèles animaux
Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice
Posologies
7.5 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Sellecks Syrosingopine A été cité par 2 Publications

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554]	PubMed: 40330148
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9]	PubMed: 39948621

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