SZL P1-41

N° de catalogueS9724 Lot :S972401

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₄N₂O₃S

Poids moléculaire

420.52

Numéro CAS

222716-34-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (11.89 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le SZL P1-41 (composé n° 25) est un inhibiteur spécifique de la protéine 2 associée à la kinase de phase S (Skp2) qui se lie en effet à Skp2, prévient l'interaction Skp2-Skp1 et inhibe l'activité de la Skp2 SCF E3 Ligase, ce qui supprime par conséquent la survie des cellules cancéreuses et des cellules souches cancéreuses. Ce composé provoque des taux d'Apoptosis plus élevés dans les cellules cancéreuses.

Cibles

Skp2

In vitro

Le SZL P1-41 se lie en effet à Skp2, prévient l'interaction Skp2-Skp1 et inhibe l'activité de la SCF E3 Ligase de ce composé, ce qui supprime par conséquent la survie des cellules cancéreuses et des cellules souches cancéreuses.

In vivo

Le SZL P1-41 présente également une puissante activité antitumorale dans les études animales.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires PC3 cells Concentrations 10 μM, 20 μM Temps dincubation 4 days Méthode For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors Posologies 80 mg/kg, 40 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
PC3 cells
Concentrations
10 μM, 20 μM
Temps dincubation
4 days
Méthode
For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors
Posologies
80 mg/kg, 40 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23911321/

Sellecks SZL P1-41 A été cité par 2 Publications

LKB1 dictates sensitivity to immunotherapy through Skp2-mediated ubiquitination of PD-L1 protein in non-small cell lung cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444]	PubMed: 39694700
Gastrodin overcomes chemoresistance via inhibiting Skp2-mediated glycolysis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):364]	PubMed: 37779163

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