T-5224

N° de catalogueS8966 Lot :S896605

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Données techniques

Formule

C29H27NO8
Poids moléculaire 517.53 Numéro CAS 530141-72-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description T-5224 est un inhibiteur sélectif du facteur de transcription c-Fos/activator protein (AP)-1 avec des effets anti-inflammatoires. T-5224 inhibe spécifiquement l'activité de liaison à l'ADN de c-Fos/c-Jun et la régulation positive induite par l'IL-1β de la transcription de Mmp-3, Mmp-13 et Adamts-5.
Cibles
c-Fos/AP-1 c-Jun IL-1β MMP-3 MMP-13 Voir plus
In vitro

T-5224 inhibe les MMPs dégradant la matrice et les cytokines inflammatoires, y compris l'interleukine 1β. Ce composé réduit les quantités de cytokines inflammatoires et de MMPs in vitro dans les cultures de cellules synoviales et de chondrocytes.
In vivo

T-5224 est un inhibiteur de c-Fos/activator protein-1 (AP-1) qui prévient l'arthrite induite par le collagène de type II en réduisant les quantités de cytokines inflammatoires, de MMPs et d'anti-facteur de nécrose tumorale α in vivo dans les sérums et les articulations.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells

  • Concentrations

    5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male 8-week-old DBA/1J mice

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587386/

Sellecks T-5224 A été cité par 22 Publications

Identifying the Intergenic ALK Fusion LOC388942-ALK as a Driver of Non-Small Cell Lung Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154] PubMed: 40151836
c-FOS Confers Stem Cell-like Features to Multiple Myeloma Cells in a Bone Marrow Microenvironment [ Cells, 2025, 14(7)474] PubMed: 40214428
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176] PubMed: 40224016
Risk Allele rs117026326-Mediated Alternative Splicing of GTF2I Promotes B Cell Proliferation in Primary Sjögren's Syndrome [ J Immunol Res, 2025, 2025:4821639] PubMed: 40007754
SLPI as a dedifferentiation biomarker in BRAFV600E-mutant papillary thyroid cancer [ Endocr Connect, 2025, 14(8)e250349] PubMed: 40742326
Persistent Activation of Endothelial Cells is Linked to Thrombosis and Inflammation in Cerebral Cavernous Malformation Disease [ bioRxiv, 2025, 2025.06.29.662238] PubMed: 40631268
Dynamic regulation of tissue fluidity controls skin repair during wound healing [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0] PubMed: 39168124
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482] PubMed: 39695111
Positive and negative feedback regulation of the TGF-β1 explains two equilibrium states in skin aging [ iScience, 2024, 27(5):109708] PubMed: 38706856
AP-1 Mediates Cellular Adaptation and Memory Formation During Therapy Resistance [ bioRxiv, 2024, 2024.07.25.604999] PubMed: 39091739

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