TAK-063

N° de catalogueS8459 Lot :S845901

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Données techniques

Formule

C23H17FN6O2
Poids moléculaire 428.42 Numéro CAS 1238697-26-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TAK-063 (Balipodect) est un inhibiteur novateur et sélectif de la phosphodiesterase 10A (PDE10A) avec une IC50 de 0,30 nM.
Cibles
PDE10A
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo TAK-063 présente une pénétration cérébrale élevée chez les souris. L'administration orale de ce composé à des souris a augmenté les niveaux de cAMP et de (cGMP) striataux à 0,3 mg/kg et montre une suppression puissante de l'hyperlocomotion induite par la phencyclidine (PCP) à une dose minimale efficace (MED) de 0,3 mg/kg. Il est actuellement évalué dans des essais cliniques pour le traitement de la schizophrénie.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    ICR mice

  • Posologies

    0.3 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

Sellecks TAK-063 A été cité par 2 Publications

Dual PDE4/10A inhibition restores CREB1 function and enhances neuronal resilience in models of alzheimer's disease [ Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231] PubMed: 41146234
Suppression of Proliferation of Human Glioblastoma Cells by Combined Phosphodiesterase and Multidrug Resistance-Associated Protein 1 Inhibition [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665] PubMed: 34575827

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