Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

N° de catalogueS8016 Lot :S801602

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Données techniques

Formule

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
Poids moléculaire 461.46 Numéro CAS 1260141-27-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (21.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un nouveau P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) qui inhibe réversiblement la H+/K+, ATPase avec une IC50 de 19 nM (pH 6,5), et contrôle la sécrétion d'acide gastrique. Ce composé est en phase 3.
Cibles
H+/K+-ATPase
19 nM
In vitro Le Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un dérivé pyrrolique dont la structure chimique est complètement différente des P-CAB développés à ce jour. Il inhibe l'activité H+, K+-ATPase gastrique de manière concentration-dépendante. Dans des conditions neutres (pH 7,5), l'activité inhibitrice de ce composé est presque la même que dans des conditions faiblement acides (pH 6,5). Il n'inhibe pas l'activité Na+, K+-ATPase même à des concentrations 500 fois supérieures à leurs valeurs IC50 contre l'activité H+,K+-ATPase gastrique. Ce composé inhibe la H+, K+-ATPase gastrique de manière K+-compétitive avec un Ki de 3 nM.
In vivo Le Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inhibe la sécrétion basale d'acide gastrique de manière dose-dépendante, et la valeur ID50 est de 1,26 mg/kg. L'administration intraveineuse de ce composé augmente le pH du perfusat gastrique de manière dose-dépendante, et l'augmentation du pH est maintenue pendant 5 h après l'administration. À la dose de 1 mg/kg, le pH atteint un plateau 90 min après l'administration, et la valeur de pH la plus élevée atteinte est de 5,9. De plus, il montre un effet inhibiteur puissant et plus durable sur la sécrétion d'acide gastrique stimulée par l'histamine chez les rats et les chiens. Il montre une activité antisécrétoire significative grâce à une accumulation élevée et une clairance lente du tissu gastrique. Ce composé n'est pas affecté par l'état sécrétoire gastrique, contrairement aux IPP.
Caractéristiques Capable d'inhiber la H+, K+-ATPase en conditions acides ou neutres.

Protocole (de référence)

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    1, 2, and 4 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

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