TAK-901

N° de catalogueS2718 Lot :S271802

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Données techniques

Formule

C₂₈H₃₂N₄O₃S

Poids moléculaire

504.64

Numéro CAS

934541-31-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

101 mg/mL (200.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

TAK-901 est un nouvel inhibiteur d'Aurora A/B avec une IC50 de 21 nM/15 nM. Ce n'est pas un puissant inhibiteur de JAK2, c-Src ou Abl cellulaires. Phase 1.

Cibles

JAK3	c-Src	CLK2	FGR	YES1	Voir plus
1.2 nM	1.3 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	Voir plus

In vitro

TAK-901 inhibe Aurora A-TPX2 et Aurora B-INCENP de manière fortement liée et dépendante du temps. La dissociation de ce composé d'Aurora B-INCENP est lente avec une demi-vie de 920 minutes, et la constante d'affinité pour sa liaison à Aurora B-INCENP est déterminée à 0,02 nM. Il induit l'inhibition de la prolifération cellulaire dans des lignées de cellules cancéreuses humaines cultivées provenant de différents tissus avec des IC50 allant de 40 à 500 nM. Conformément à l'inhibition d'Aurora B, ce traitement chimique produit une polyploïdie dans les cellules de cancer de la prostate PC3 humaines et les cellules de leucémie myéloïde aiguë HL60, mesurée par immunofluorescence et cytométrie en flux. L'examen d'un large panel de kinases révèle que plusieurs kinases, y compris FLT3, FGFR et les kinases de la famille Src, sont inhibées par cet agent avec des valeurs d'IC50 similaires à celles d'Aurora A et B. Dans les cellules, il supprime l'autophosphorylation de Flt3 et FGFR2 avec des valeurs d'IC50 proches de celles d'Aurora B, mesurées par la phosphorylation de l'histone H3 cellulaire, tandis que les IC50 pour l'inhibition de Src et Bcr Abl cellulaires sont 20 fois plus faibles. Dans un panel de modèles cellulaires basés sur des rapporteurs spécifiques aux voies, il inhibe les voies NFkB et JAK/STAT avec une puissance submicromolaire.

Protocole (de référence)

Références

http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Sellecks TAK-901 A été cité par 11 Publications

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Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200]	PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24]	PubMed: 37490918
Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322]	PubMed: 36537798
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304]	PubMed: none
A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220]	PubMed: 33529999
Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259]	PubMed: 33790333
Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851]	PubMed: 33523948
A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237]	PubMed: 31533043
Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20]	PubMed: 31312514

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