Subasumstat (TAK-981)

N° de catalogueS8829 Lot :S882904

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Données techniques

Formule

C25H28ClN5O5S2
Poids moléculaire 578.10 Numéro CAS 1858276-04-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.98 mM)
Ethanol 25 mg/mL (43.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Subasumstat (TAK-981) est un nouvel inhibiteur sélectif de la cascade enzymatique de SUMOylation doté d'activités immuno-activatrices et antinéoplasiques potentielles.
Cibles
SUMOylation enzymatic cascade
In vitro

Le traitement ex vivo avec Subasumstat (TAK-981) a induit des marqueurs d'activation et de maturation – y compris CD40, CD80 et CD86 – ainsi qu'une augmentation de la sécrétion de cytokines inflammatoires telles que IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα et IFNβ, dans les cellules dendritiques (DC) dérivées de la moelle osseuse de souris et des cellules mononucléaires du sang périphérique humain.
In vivo

In vivo, une seule injection sous-cutanée de Subasumstat (TAK-981) chez des souris Balb/c naïves au niveau des ganglions lymphatiques brachiaux a induit l'activation des cellules dendritiques, mesurée par des augmentations significatives de l'expression de CD40 et CD86. Ce composé démontre une activité antitumorale, y compris une régression complète (RC) de certaines tumeurs, chez des souris BALB/c immunocompétentes porteuses de tumeurs lymphomes A20 syngéniques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    --
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    immune-competent BALB/c mice

  • Posologies

    7.5 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) A été cité par 17 Publications

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none] PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005] PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695] PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68] PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338] PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739

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