Mobocertinib (TAK788)

N° de catalogueS6813 Lot :S681301

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Données techniques

Formule

C32H39N7O4
Poids moléculaire 585.70 Numéro CAS 1847461-43-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (15.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI expérimental, est un inhibiteur préclinique puissant et sélectif des mutations de l'epidermal growth factor receptor (EGFR) et de HER2. Ce composé est un agent antinéoplasique.
Cibles
EGFR HER2
In vitro

Spécialement conçu pour inhiber puissamment les variants oncogènes contenant des mutations EGFRex20ins activatrices avec une sélectivité sur l'EGFR de type sauvage, Mobocertinib (TAK-788) est un nouvel inhibiteur irréversible de l'EGFR TKI. Il inhibe la viabilité de diverses lignées cellulaires EGFRex20ins plus puissamment que les inhibiteurs de l'EGFR TKI approuvés.
In vivo

Mobocertinib (TAK788) supprime la croissance des tumeurs mutantes EGFRex20ins par inhibition de l'EGFR. Le traitement combiné avec ce composé et le cétuximab améliore l'efficacité dans un modèle de carcinome épidermoïde de la tête et du cou (CTG-2130) avec EGFRex20ins D770_N771insGL.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells

  • Concentrations

    0.0003 -1 µM

  • Temps dincubation

    30 min, 2 h, 6h, 7 days

  • Méthode

    Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC50 values.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
  • https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) A été cité par 3 Publications

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992] PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142] PubMed: 33395611

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