Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

N° de catalogueS8455 Lot :S845501

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Données techniques

Formule

C10H23BN2O6S
Poids moléculaire 310.18 Numéro CAS 150080-09-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.88 mM)
Water 62 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.88 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Talabostat (Val-boroPro, PT-100) est un inhibiteur de dipeptidyl peptidase avec des valeurs IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM et 390 nM pour DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP et PEP respectivement. Il possède des activités antinéoplasiques et stimulantes de l'hématopoïèse.
Cibles
DPP-4
(Cell-free assay)		 DPP-8
(Cell-free assay)		 DPP-9
(Cell-free assay)		 DPP-2
(Cell-free assay)		 PEP
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
In vitro

In vitro, le talabostat (PT-100) régule à la hausse les cytokines/chimiokines dans les cellules stromales de la moelle osseuse humaine. Ce composé induit la mort cellulaire des monocytes et des macrophages, et son induction de la pyroptose nécessite la caspase-1.
In vivo

Il a été démontré que le Talabostat (PT-100) produit de puissants effets antitumoraux lorsqu'il est administré par voie orale dans plusieurs modèles tumoraux murins. Le Val-boroPro médie une régression tumorale complète via un nouveau mécanisme qui nécessite un trafic plus rapide des cellules dendritiques et une accélération subséquente de l'amorçage des lymphocytes T. Dans le stroma tumoral, il peut cibler directement le FAP exprimé par les fibroblastes réactifs. Ce composé stimule les réponses immunitaires innées et adaptatives contre les tumeurs impliquant une régulation transcriptionnelle des cytokines et des chimiokines. Le Val-boroPro est connu pour stimuler la régulation transcriptionnelle de plusieurs cytokines, y compris l'IL-1β, l'IL-6, le G-CSF et le CXCL1/KC, à la fois dans les tumeurs et les ganglions lymphatiques drainant les tumeurs, et pour augmenter les niveaux sériques de plusieurs de ces cytokines chez la souris, y compris le G-CSF et le CXCL1/KC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    THP-1 macrophages

  • Concentrations

    0.1, 1, 10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 female mice

  • Posologies

    20 µg

  • Administration

    by gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Sellecks Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate A été cité par 8 Publications

The Selective 3-MST Inhibitor I3MT-3 Works as a Potent Caspase-1 Inhibitor [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237] PubMed: 40076859
Curcumin inhibits growth of Porphyromonas gingivalis by arrest of bacterial dipeptidyl peptidase activity [ J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040] PubMed: 38974504
A novel selective NLRP3 inhibitor shows disease-modifying potential in animal models of Parkinson's disease [ Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4] PubMed: 39074525
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621] PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304] PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015] PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2] PubMed: 31877317

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