Tamoxifen

N° de catalogueS1238 Lot :S123808

Données techniques

Formule	C₂₆H₂₉NO
Poids moléculaire	371.51	Numéro CAS	10540-29-1
Solubilité (25°C)*	In vitro	Ethanol	74 mg/mL (199.18 mM)
		DMSO	37 mg/mL (99.59 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Tamoxifen est un modulateur s r lectif des r r cepteurs aux r strog r nes (SERM) actif par voie orale, qui pr r sente r la fois des effets agonistes et antagonistes des r r strog r nes. Il bloque l'action des r r strog r nes dans les cellules mammaires et peut activer l'activit r des r r strog r nes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, h r patiques et ut r r rines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de la HSP90 et am r liore l'activit r de l'ATPase de la chapi r r ronne mol r r r culaire HSP90.

Cibles

estrogen receptor

In vitro

Le traitement par Tamoxifen inhibe significativement la prolifération des cellules MCF7. De faibles doses de ce composé sont capables d'induire des aberrations chromosomiques structurelles (délétions, isochromosomes, translocations et chromosomes dicentriques) dans les cellules de cancer du sein ER+ et ER-. Cet effet génotoxique est plus élevé dans les lignées cellulaires présentant une amplification du gène HER2. Alors que ce produit chimique à des concentrations plus faibles (0,1-1 μM) induit un arrêt du cycle cellulaire, des concentrations pharmacologiques (supérieures à 5 μM) de Tamoxifen ont été trouvées pour induire l'apoptose des cellules de cancer du sein. 5 μM de Tamoxifen ont rapidement induit une activation soutenue de ERK1/2 dans les lignées cellulaires de cancer du sein ER-positives (MCF-7 et T47D)

In vivo

Tamoxifen (TAM) est largement utilisé pour le traitement et la prévention du cancer du sein. Cependant, il est également cancérigène dans l'utérus humain et le foie de rat. Les systèmes Cre-loxP inductibles par Tm sont utilisés dans de vastes domaines de recherche et fournissent des informations biologiques importantes sur le développement, le maintien et la fonction des tissus. Cette localisation nucléaire de la Cre recombinase induite par le composé est dépendante du temps et de la dose. Des doses plus élevées de ce produit chimique induisent une recombinaison des semaines après l'administration et des doses plus faibles induisent une recombinaison jusqu'à une semaine après l'administration. La durée de la recombinaison génique induite par celui-ci est également dose-dépendante. L'administration de fortes doses de Tm entraîne une localisation nucléaire prolongée de CreER. Le traitement par Tm induit des effets secondaires qui peuvent avoir des conséquences physiologiques dans les modèles inductibles par Tm.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires MCF7 and T47D Concentrations 10^-6 mol/L Temps dincubation 24, 48, and 96 h Méthode 48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Étude animale :^{^[4]}	Modèles animaux Pdx1PB-CreER^Tm mice Posologies -- Administration s.c.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
MCF7 and T47D
Concentrations
10^-6 mol/L
Temps dincubation
24, 48, and 96 h
Méthode
48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.

Étude animale :^{^[4]}

Modèles animaux
Pdx1PB-CreER^Tm mice
Posologies
--
Administration
s.c.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

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Validation du produit par le client

: , , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen A été cité par 80 Publications

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89]	PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202]	PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11]	PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012]	PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709]	PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162]	PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X]	PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30]	PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29]	PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204]	PubMed: 40160470

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