Tapinarof

N° de catalogueS9700 Lot :S970001

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₈O₂

Poids moléculaire

254.32

Numéro CAS

79338-84-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

51 mg/mL (200.53 mM)

Ethanol

51 mg/mL (200.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) est un agoniste naturel du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) et induit la translocation nucléaire de AhR dans les kératinocytes immortalisés (HaCaT) avec une CE50 de 0,16 nM. Ce composé induit l'apoptose cellulaire dans les lymphocytes T CD4+ de manière dose-dépendante avec une CI50 de 5,2 μM.

Cibles

AhR (in immortalized keratinocytes)	apoptosis (in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50)	5.2 μM

In vitro

Tapinarof se lie et active AhR dans plusieurs types de cellules, y compris les cellules du tissu cible – la peau humaine. De plus, ce composé modère l'expression des cytokines pro-inflammatoires dans les lymphocytes T CD4+ du sang périphérique stimulés et la peau humaine ex vivo, et impacte l'expression des gènes de la barrière dans les kératinocytes humains primaires ; ces deux processus sont susceptibles d'être en aval de l'activation de AhR, selon les preuves actuelles.

In vivo

Les propriétés anti-inflammatoires de Tapinarof, dérivées de l'agonisme de AhR, sont démontrées de manière concluante en utilisant le modèle murin de lésions cutanées psoriasiformes induites par l'imiquimod. Le traitement topique de souris AhR-suffisantes avec ce composé entraîne des réductions de l'érythème, de l'épaississement épidermique et des niveaux de cytokines tissulaires induites par le composé. En revanche, ce produit chimique n'a aucun impact sur l'inflammation cutanée induite par l'imiquimod chez les souris AhR-déficientes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HaCaT cells Concentrations 0.01 pM - 1 μM Temps dincubation 30 min Méthode HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HaCaT cells
Concentrations
0.01 pM - 1 μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof A été cité par 5 Publications

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731]	PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151]	PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40]	PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2]	PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021]	PubMed: 35439318

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