Tasimelteon

N° de catalogueS4281 Lot :S428101

Imprimer

Données techniques

Formule

C15H19NO2
Poids moléculaire 245.32 Numéro CAS 609799-22-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (8.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) est un agoniste sélectif double du melatonin receptor (MT1/MT2) avec une affinité 2,1 à 4,4 fois supérieure pour le MT2 receptor censé médier le décalage de phase du rythme circadien (Ki = 0,0692 nM et Ki = 0,17 nM dans les cellules NIH-3T3 et CHOeK1, respectivement), que pour le MT1 receptor (Ki = 0,304 nM et Ki = 0,35 nM, respectivement).
Cibles
MT2 receptor MT1 receptor
9.8(pKi) 9.45(pKi)
In vitro Tasimelteon est un régulateur circadien qui réinitialise l'horloge maîtresse dans les noyaux suprachiasmatiques de l'hypothalamus en se liant aux deux melatonin MT1 et MT2 receptors, ce qui en fait un double melatonin receptor agonist. L'affinité de tasimelteon pour le MT2 receptor est 4 fois supérieure à son affinité pour le MT1 receptor.
In vivo Chez les rats et les singes, la demi-vie de tasimelteon était d'environ 2 h, ce qui est plus long que la demi-vie de la mélatonine. Tasimelteon a une biodisponibilité absolue moyenne d'environ 38,3 %. Les rapports d'exposition orale-IV plus élevés et la diminution des rapports métabolite-parent après administration IV pour les métabolites de tasimelteon indiquent que, bien que tasimelteon soit soumis à un métabolisme de premier passage, une fraction substantielle de son métabolisme se produit post- plutôt que présystémiquement. Tasimelteon par voie orale et IV a été bien toléré.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Sellecks Tasimelteon A été cité par 1 Publication

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.