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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Tasisulam (LY573636) est un agent antitumoral et un inducteur d'Apoptosis via la voie intrinsèque. Phase 3.
Cibles
Caspase
In vitro
Tasisulam inhibe la croissance de diverses lignées cellulaires de leucémie et de lymphome humains avec des ED50 allant de 7 à 40 μM. Ce composé induit également l'Apoptosis dans les cellules HL60, Reh et MD901, principalement par perte du potentiel de membrane mitochondriale et induction d'espèces réactives de l'oxygène. De plus, ce produit chimique produit également des activités antiprolifératives dans plus de 70 % des 120 lignées cellulaires testées avec un EC50 inférieur à 50 μM. Il induit une accumulation en G2–M et une Apoptosis subséquente dans les cellules Calu-6 et A-375. In vitro, cet agent inhibe également la formation de cordons endothéliaux induite par VEGF, FGF et EGF avec des EC50 de 47, 103 et 34 nM, respectivement.
In vivo
Tasisulam induit des caractéristiques morphologiques de normalisation vasculaire, y compris une couverture péricytaire accrue et une hypoxie diminuée in vivo. Ce composé (25 ou 50 mg/kg, i.v.) présente une activité antitumorale dose-dépendante, induit l'Apoptosis et normalise la vascularisation associée à la tumeur dans le modèle de xénogreffe de poumon non à petites cellules Calu-6. En outre, il présente une puissante activité antitumorale sur une gamme de xénogreffes in vivo, y compris colorectal (HCT-116), mélanome (A-375), gastrique (NUGC-3), leucémie (MV-4-11) et pancréatique (QGP-1).
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
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