TC-E 5003

N° de catalogueS0855 Lot :S085501

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Données techniques

Formule

C16H14Cl2N2O4S
Poids moléculaire 401.26 Numéro CAS 17328-16-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.57mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TC-E 5003 (NSC 30176, Composé 2e) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 1,5 μM. Ce composé module les voies de signalisation AP-1 et NF-κB induites par le lipopolysaccharide (LPS) et peut éventuellement être développé comme un composé anti-inflammatoire.
Cibles
AP-1 PRMT1
(Cell-free assay)
1.5 μM
In vitro

TC-E 5300 régule les réponses inflammatoires en inhibant l'expression de c-Jun et la transduction du signal NF-κB, ce qui inhibe l'expression de divers gènes inflammatoires en régulant à la baisse ces facteurs de transcription.
In vivo

TE-C-5003, un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) ayant un bon effet anti-tumoral sur le cancer du poumon, exerce un meilleur effet anti-tumoral lorsqu'il est chargé avec un implant injectable d'oléate d'éthyle de NBCA (INEI).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    RAW264.7 cells

  • Concentrations

    0.5, 1 µM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts

  • Posologies

    0.5, 1.0, 2.0 mg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 A été cité par 4 Publications

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412

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